简介:Zotarolimus (ABT-578)是rapamycin的类似物,可以抑制FKBP-12结合的IC50为2.8nM。
理化数据
分子量 |
966.21 |
化学式 |
C52H79N5O12 |
CAS号 |
221877-54-9 |
稳定性 |
3 years -20°C powder |
溶解性
DMSO |
100 mg/mL (103.49 mM) |
Ethanol |
100 mg/mL (103.49 mM) |
Water |
Insoluble |
储液配置
浓度 溶剂体积(DMSO) 质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
1.0350 mL |
5.1749 mL |
10.3497 mL |
5 mM |
0.2070 mL |
1.0350 mL |
2.0699 mL |
10 mM |
0.1035 mL |
0.5175 mL |
1.0350 mL |
50 mM |
0.0207 mL |
0.1035 mL |
0.2070 mL |
生物活性
产品描述 |
Zotarolimus (ABT-578)是rapamycin的类似物,可以抑制FKBP-12结合的IC50为2.8nM。 |
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特性 |
Zotarolimus在体内半衰期短,并且在大鼠体内表现出比雷帕霉素弱的全身性免疫抑制作用。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Zotarolimus (ABT-578)是雷帕霉素的半合成类似物,由四唑环取代雷帕霉素42位上的天然羟基组制成。Zotarolimus能够高效抑制平滑肌细胞和内皮细胞的增殖,IC50值分别为2.9 nM和2.6 nM。Zotarolimus具有与雷帕霉素相似的结合免疫蛋白FKBP12的亲和力,也具有相当的抑制人和大鼠T细胞体外增殖的效力。Zotarolimus抑制Con A诱导的人T细胞和大鼠T细胞的增殖,IC50 分别为7.0 nM和1337 nM。 |
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体内研究 |
在28天充分表征的冠状动脉再狭窄的猪模型中,Zotarolimus洗脱支架有效减少内膜增生。与金属裸支架相比,Zotarolimus似乎能够有效防止新生内膜增厚,使后期损失从1.03mm降低到0.62mm,并伴随47%的TVF减少(15.4%Driver支架到8.1%Endeavor支架)。Zotarolimus能够有效抑制佐剂DTH,EAE,和心脏移植排斥反应,ED50值分别为1.72,1.17,和3.71毫克/千克/天 |
实验操作(仅供参考)
激酶实验: |
对FKBP12的亲和力: |
细胞实验: |
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动物实验: |
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运输条件:2~8℃运输
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