XL-019；XL019
分子式：C25H28N6O2 分子量：444.53
简介：XL019是JAK2选择性抑制剂。
别名：2-Pyrrolidinecarboxamide, N-[4-[2-[[4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]phenyl]-, (2S)-
物理性状及指标：
外观：………………绿色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：16 mg/mL (35.99 mM)；Water：Insoluble；Ethanol ：Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
XL019是一种有效的，选择性的JAK2抑制剂，IC50为2.2 nM，比作用于JAK1， JAK3和TYK2.选择性高50倍。Phase 1。 |
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特性 |
Orally bioavailable JAK2-selective inhibitor and has been tested in Phase I clinical trials for treatment of Myelofibrosis. |
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靶点 |
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体外研究 |
XL019是一种高选择性JAK2的抑制剂，结合在JAK2的活性位点，选择性是JAK1和TYK2的50 倍。XL019表现理想的CYP（1A2，2C9，2D6，3A4≥20μM），hERG（16 μM），和P-糖蛋白（> 20μM）的抑制作用。XL019抑制JAK2的活化以及突变形式JAK2V617F的，这可能会导致JAK-STAT信号转导途径的抑制，并且可以诱导细胞凋亡。和其它细胞系统中相比，XL019在类红细胞中表现超过10倍的选择性抑制（IC 50 =64 nM）。 |
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体内研究 |
在给药30，100，和300毫克/千克后，XL019显著抑制下游标记pSTAT1和pSTAT3，导致ED 50分别为42毫克/公斤（pSTAT1）和210毫克/千克（pSTAT3的）。XL019拥有优越的药效和具有良好的口服吸收，在不同物种中表现适中的清除率和半衰期。在小鼠中，XL019抑制HEL.92.1.7异种移植肿瘤生长，200 mg / kg和300毫克/公斤分别每天给药两次直至14天表现60％和70％的抑制作用。和对照相比，300毫克/公斤的剂量表现11.3倍的增加的细胞凋亡。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。XL019是JAK2选择性抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.2496 mL |
11.2478 mL |
22.4957 mL |
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5 mM |
0.4499 mL |
2.2496 mL |
4.4991 mL |
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10 mM |
0.2250 mL |
1.1248 mL |
2.2496 mL |
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50 mM |
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经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验 |
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【注意】
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