WAY-252623;LXR623

LXR-623 (WAY-252623);WAY-252623;LXR623 
分子式:C21H12ClF5N2 分子量:422.78

简介: LXR-623 是有效透过血脑屏障的LXR 激动剂,对 LXR-β 和 LXR-α 的 IC50 值分别为 179 和 24 nM。
别名:2-[(2-Chloro-4-fluorophenyl)methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoromethyl)indazole, CID 16734800, LXR-623, LXR623
物理性状及指标:
外观:…………白色至类白色粉末
溶解性:………DMSO:84 mg/mL (198.68 mM);Water:Insoluble;Ethanol:84 mg/mL warmed (198.68 mM)
含量:…………>98%

储存条件:常温,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

LXR-623是一种新型的liver X-receptor(LXR)激动剂,对LXR-α和LXR-β的IC50值分别为179 nM和24 nM。它具有生物口服活性并能通过血脑屏障。

靶点

LXR-β

LXR-α

24 nM

179 nM

体外研究

LXR-623抑制LDLR表达,增加ABCA1外流性转运蛋白的表达并诱导GBM细胞的大幅度细胞死亡。脑转移性乳腺癌细胞MDA-MB-361对LXR-623依赖性细胞死亡高度敏感。在GBM细胞中,LXR-623抑制LDL吸收并诱导胆固醇外流,导致细胞内胆固醇含量显著降低。正常脑细胞对LXR-623不敏感,可能是由于正常细胞依赖于内源性胆固醇合成、通过合成羟固醇维持完整的负反馈效应。

体内研究

LXR-623在体内可被迅速吸收,峰浓度(Cmax)出现在给药后约2小时。Cmax和浓度时间曲线下面积成剂量正比关系。平均半衰期为41-43小时。在LDLr敲除的动脉粥样硬化的小鼠模型中,口服以LXR-623能上调其肠道ABCG5和ABCG8表达、减少动脉粥样化的负担,而不影响血清或肝脏胆固醇和甘油三脂。在具有恶性胶质瘤的小鼠 中,LXR-623具有大脑渗透性并导致肿瘤消退,降低胆固醇水平并诱导细胞死亡。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。WAY-252623 (LXR623)是一种口服、有效、高选择性的肝X受体激动剂(LXRs),可显著降低总胆固醇和ldl -胆固醇。WAY-252623可降低小鼠LDLR(-/-)动脉粥样硬化模型的病变进展。
储液配置

WAY-252623;LXR623

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.3653 mL

11.8265 mL

23.6530 mL

5 mM

0.4731 mL

2.3653 mL

4.7306 mL

10 mM

0.2365 mL

1.1826 mL

2.3653 mL

50 mM

0.0473 mL

0.2365 mL

0.4731 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验:
  • Cell lines: Human PBMC
  • Concentrations: 2 μM
  • Incubation Time: 18 h
  • Method: 将纯化的PBMC重悬与培养基中(RPMI + 10% FBS + 1% penicillin/streptomycin + 1% L-glutamine),然后将其转移至6孔板中,细胞密度为5 × 106个/孔,加入2 μM LXR-623或vehicle(DMSO). 培养18小时后,提取RNA并进行qPCR分析,分析 LXRα, LXRβ, ABCA1, ABCG1, PLTP 的表达。

动物实验:

  • Animal Models: C57/Bl6小鼠
  • Formulation: 0.1% DMSO
  • Dosages: 30 mg/kg
  • Administration: 口服

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:875787-07-8
英文名字:LXR-623 (WAY-252623)
质量标准:>98%,LXR激动剂
分子式:C21H12ClF5N2