VX-745
分子式:C19H9Cl2F2N3OS 分子量:436.26
简介:VX-745 是有效的,有选择性的 p38α 抑制剂,具有抗炎活性。
别名:Neflamapimod;6H-Pyrimido[1,6-b]pyridazin-6-one, 5-(2,6-dichlorophenyl)-2-[(2,4-difluorophenyl)thio]-
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:15 mg/mL (34.38 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述 |
VX-745是有效的,选择性p38α抑制剂,IC50为10 nM,比作用于p38β选择性高22倍,对p38γ没有抑制作用。 |
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靶点 |
p38α MAPK |
p38β MAPK |
IC50 |
10 nM |
0.22 μM |
体外研究 |
VX-745选择性抑制p38α和p38β MAPK,IC50分别为10nM和220 nM,但是对p38γ MAPK和其他激酶没有作用效果,IC50大于20 µM。人类外周血管单核细胞(PBMC)实验中, VX-745抑制IL-1β和TNF时IC50分别为56和52nM。VX-745抑制IL-1和TNFα,诱导的IL-6和IL-8产生,且抑制LPS和IL-1β调节的COX-2合成。60 nM-20 µM VX-745作用于骨髓基质细胞(BMSCs),抑制IL-6和VEGF分泌, 不影响细胞的生存能力。VX-745作用于BMSCs也抑制TNF-α诱导的IL-6分泌。VX-745作用于BMSCs,通过MM细胞粘附到BMSCs,抑制MM细胞增殖和IL-6分泌, 说明VX-745能抑制旁分泌MM细胞生长,且能克服细胞粘附相关耐药性 |
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体内研究 |
VX-745有效治疗鼠的佐剂性关节炎,ED50为5 mg/kg。VX-745作用于佐剂性关节炎鼠,抑制骨重吸收达93%,抑制炎症发生达56%。VX-745作用于软骨诱导性关节炎,呈现剂量反应降低。2.5, 5,和10 mg/kgVX-745作用于II型胶原诱导的关节炎鼠模型, 与对照组相比,在炎症作用方面分别提高27%, 31%, 和44%。此外,VX-745保护32-39%的骨骼和软骨。 |
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特征 |
VX-745是有效的,选择性p38α和p38β MAPK抑制剂。 |
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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。VX-745 是有效的,有选择性的 p38α 抑制剂,具有抗炎活性。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.2922 mL |
11.4611 mL |
22.9221 mL |
5 mM |
0.4584 mL |
2.2922 mL |
4.5844 mL |
10 mM |
0.2292 mL |
1.1461 mL |
2.2922 mL |
50 mM |
– |
– |
– |
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验 |
光度偶联酶实验: |
细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意 】
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