VX-702
分子式：C19H12F4N4O2 分子量：404.3
简介： VX-702是p38αMAPK选择性抑制剂。
别名：3-Pyridinecarboxamide, 6-[(aminocarbonyl)(2,6-difluorophenyl)amino]-2-(2,4-difluorophenyl)-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：81 mg/mL (200.34 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
VX-702 是高选择性p38α MAPK抑制剂，作用于p38α比作用于p38β效果高14倍。 |
|
靶点 |
p38 MAPKα |
|
IC50 |
4-20 nM |
|
体外研究 |
用1 μM VX-702处理血小板，完全或局部抑制由血小板兴奋剂(包括凝血酵素, SFLLRN, AYPGKF, U46619, 和胶原)诱导的p38活性,IC50为4到20 nM。VX-702作用于p38 MAPK兴奋剂诱导的血小板聚集没有效果。VX-702 抑制IL-6, IL-1β和TNFα 的产生，IC50分别为59, 122和99 ng/ml，这种作用存在剂量依赖性。 |
|
体内研究 |
VX-702半衰期为16到20小时,半数清除剂量3.75 L，分布容积为73 L/kg。VX-702按0.1 mg/kg剂量每天处理两次，与methotrexate 按0.1 mg/kg剂量处理效果差不多。此外，VX-702按5 mg/kg剂量每天处理两次，与prednisolone按10 mg/kg剂量每天处理一次，效果差不多，测定腕关节病变和炎症抑制百分数。VX-702选择性抑制p38 MAPK活性，对ERKs和JNKs没有抑制效果。按50-mg/kg剂量处理的实验组与对照组和按5-mg/kg剂量处理实验组相比，MI/AAR比率明显降低。 |
|
特征 |
VX-702是高选择性，口服有效的p38 MAPK 抑制剂。 |
相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)
|
MB4047 |
TAK-715 |
|
MB8816 |
LY2228820 |
|
MB4073 |
SB202190 (FHPI) |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。VX-702是p38αMAPK选择性抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
2.4734 mL |
12.3671 mL |
24.7341 mL |
|
5 mM |
0.4947 mL |
2.4734 mL |
4.9468 mL |
|
10 mM |
0.2473 mL |
1.2367 mL |
2.4734 mL |
|
50 mM |
0.0495 mL |
0.2473 mL |
0.4947 mL |
【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。