VU0364770；VU 0364770
分子式：C12H9ClN2O 分子量：232.67
简介：VU0364770 是一种变构的代谢型谷氨酸受体 (mGlu4) 调节剂。
别名：N-(3-氯苯基)-2-吡啶甲酰胺;N-(3-Chlorophenyl)-2-pyridinecarboxamide
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：47 mg/mL (202.0 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：47 mg/mL (202.0 mM)
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
VU 0364770是mGlu4正变构调节剂(PAM)，EC50为1.1 μM,对 68种其他受体，包括其他mGlu亚型，几乎没有作用活性。 |
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靶点 |
代谢型谷氨酸受体4 (mGlu4) |
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IC50 |
1.1 μM |
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体外研究 |
VU0364770是一种强有效的代谢型谷氨酸受体4 (mGlu4)正向别构调节剂。在含有EC20浓度谷氨酸盐情况下1.1 μM的VU0346770 对人源mGlu4效能可以使谷氨酸盐浓度响应曲线向左移动31.4倍。290 nM的 VU0364770对大鼠mGlu4具有效能并诱导谷氨酸盐浓度响应曲线向左移动18.1 倍 |
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体内研究 |
VU0364770单独使用或与 l-DOPA或当前临床使用的腺苷2A (A2A)受体拮抗剂preladenant联用均具有活性。大鼠中单独使用时，VU0364770 可以逆转氟哌啶醇诱导的强直性昏厥, 中央前脑内侧束6-羟多巴胺（6-OHDA）病变诱导的前肢不对称以及双侧6-OHDA黑质纹状体病变引起的注意障碍。此外, VU0364770与preladenant联用可以更好地逆转氟哌啶醇（haloperidol）诱导的强直性昏厥。VU0364770 改善前肢不对称的效果可以通过与不活跃剂量的l-DOPA联用得到加强，表明mGlu4正向别构调节剂可能具有l-DOPA缺少的活性 |
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VU 0357121 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品VU0364770 是一种变构的代谢型谷氨酸受体 (mGlu4) 调节剂。可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
4.2979 mL |
21.4897 mL |
42.9793 mL |
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5 mM |
0.8596 mL |
4.2979 mL |
8.5959 mL |
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10 mM |
0.4298 mL |
2.1490 mL |
4.2979 mL |
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50 mM |
0.0860 mL |
0.4298 mL |
0.8596 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验： |
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【注意 】
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