VRT752271

VRT-752271·HCl;VRT752271       
分子式:C21H22Cl2N4O2    分子量:433.33

简介: Ulixertinib (VRT752271) 是一种可逆的,ATP 竞争性的 ERK1,ERK2 抑制剂。 
别名:VRT752271;1H-Pyrrole-2-carboxamide, 4-[5-chloro-2-[(1-methylethyl)amino]-4-pyridinyl]-N-[(1S)-1-(3- chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]-
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO 86 mg/mL (198.46 mM);Water Insoluble;Ethanol 15 mg/mL (34.61 mM)
含量:………………>98%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

Ulixertinib (BVD-523, VRT752271)是有效的可逆ERK1/ERK2抑制剂,其抑制ERK2的IC50<0.3 nM 。

靶点

ERK1

ERK2

 

<0.3 nM

体外研究

在一个包含b-RAFV600E突变体的A375黑色素瘤细胞中,Ulixertinib降低磷酸化的ERK2 (pERK)水平和下游激酶RSK (pRSK)的磷酸化水平,IC50分别为4.1/0.14 μM。Ulixertinib也会抑制A375细胞增殖,IC50为180 nM。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Ulixertinib (VRT752271) 是一种可逆的,ATP 竞争性的 ERK1,ERK2 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。 

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.3077 mL

11.5386 mL

23.0771 mL

5 mM

0.4615 mL

2.3077 mL

4.6154 mL

10 mM

0.2308 mL

1.1539 mL

2.3077 mL

50 mM

0.0462 mL

0.2308 mL

0.4615 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

ERK2催化抑制的Rapidfire质谱分析试验:
MEK U911活化的ERK2蛋白在组织内部表达并纯化。酶和底物溶液在包含50 mM Tris (pH 7.5),10 mM MgCl2,0.1 mM EGTA,10 mM DTT 和 0.01% (v/v) CHAPS的试验缓冲液中制备。1.2 nM ERK2蛋白质在试验缓冲液中制备,将10μL加入包含测试和对照品化合物的聚丙烯384孔板的每个孔中。化合物板预先加入范围为100μM 到0.1 nM 的12个不同剂量,以计算化合物IC50s,与1%试验化合物中总DMSO浓度。酶和化合物在室温下预培养20分钟后,10μL 底物溶液加入16μM Erktide (IPTTPITTTYFFFK)和120μM ATP (测量Km) 组成的试验缓冲液中。反应在室温下进行20分钟,然后加入80μL 1% (v/v)甲酸淬灭反应。然后试验板在RapidFire质谱分析平台上运行以测量底物(未磷酸化的Erktide)和产物(磷酸化的Erktide)。

细胞实验

  • Cell lines: A375 细胞
  • Concentrations: ~30 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: A375细胞在DMEM,10% (v/v)胎牛血清和1% (v/v) L-谷氨酰胺组成的细胞培养基中培养。采集后,将细胞分别加入黑色384孔Costar板,在40μL总体积的细胞培养基中使每孔含有200个细胞,然后在37℃,90%相对湿度和5% CO2旋转式培养基中培养过夜。使用Labcyte Echo 555声控分配器将测试化合物和对照品直接给药至细胞板内部308孔。细胞在30 μM到0.03 nM范围内以12个不同浓度给药,计算化合物IC50s,与0.3%试验化合物中总DMSO浓度。然后细胞板在37℃下培养72小时。将细胞中加入20 μL 含12%甲醛的PBS/A (4%终浓度) 和1:2000稀释的Hoechst 33342固定并着色,在室温下培育30分钟,然后用PBS/A洗涤。使用Cellomics ArrayScanTM VTI成像平台在着色的细胞平板上计数细胞。在第0天,细胞板依然固定,着色,并读取数据生成细胞计数基线,以测定化合物细胞毒性以及抗增殖作用。

【注意】 
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CAS 号:869886-67-9(free base)
英文名字:VRT-752271.HCl
质量标准:>98%,盐酸盐形式,蛋白激酶抑制剂
分子式:C21H22Cl2N4O2