VR23

VR23是一种有效的proteasome抑制剂,作用于胰蛋白酶样蛋白酶体,糜蛋白酶样蛋白酶体,和胱天蛋白酶样蛋白酶体的IC50分别为 1 nM,50-100 nM,和 3 μM。

理化数据

分子量

477.88

化学式

C19H16ClN5O6S

CAS号

1624602-30-7

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

31 mg/mL warmed (64.86 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

Ethanol

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

VR23是一种有效的proteasome抑制剂,作用于胰蛋白酶样蛋白酶体,糜蛋白酶样蛋白酶体,和胱天蛋白酶样蛋白酶体的IC50分别为 1 nM,50-100 nM,和 3 μM。

靶点

Trypsin-like proteasomes

Chymotrypsin-like proteasomes

Caspase-like proteasomes

1 nM

50-100 nM

3 μM

体外研究

在HeLa细胞中,VR23诱导泛素化蛋白质积累。在RPMI 8226和KAS 6细胞中,VR23抑制细胞生长,IC50分别为2.94和1.46 μM。VR23对bortezomib (BTZ)-敏感的和耐药的RPMI 8226 与ANBL6细胞同样有效。在上述细胞中,与bortezomib结合使用时,VR23对细胞生长抑制表现出协同作用。此外,VR23通过引起泛素化细胞周期素E积累选择性诱导癌细胞凋亡。

体内研究

在接种MDA-MB-231转移性乳腺癌细胞的ATH490无胸腺小鼠中,VR23 (30mg/kg, i.p.)表现出有效的抗肿瘤和抗血管生成活性。在小鼠中,VR23也会减少紫杉醇引起的副作用。

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CAS 号:1624602-30-7

英文名字:VR23
质量标准:>98%,BR
分子式:C19H16ClN5O6S