Vorinostat/SAHA

伏立诺他;Vorinostat;SAHA;MK0683

分子式:C14H20N2O3      分子量:264.32

物理性状及指标: 

外观:……………………白色至浅橙色结晶或结晶性粉末 
熔点:……………………158.0-162.0℃ 
溶解性:………………… 溶于乙醇(3 mg/ml),DMSO (52 mg/ml),DMF (~20 mg/ml), 几乎不溶于水
密度:……………………~1.2 g/cm3 (预测)
干燥失重:………………≤1.0% 
含量:……………………99.0%~101.0%
IC50:……………………HDAC(组蛋白去乙酰化酶)8: IC50 >1 nM (人); HDAC7: IC50 >1 nM (人);
……………………HDAC4: IC50 >1 nM (人); HDAC5: IC50 >1 nM (人); MCF7: IC50 = 0.13 µg/ml (人)
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。伏立诺他是一组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂。体外研究表明,本品在纳摩尔浓度(IC50 <86nM)抑制HDAC1,HDAC2和HDAC3以及HDAC6酶活性。在某些癌细胞内,过量的HDAC酶抑制可控制正常细胞活性的基因激活。伏立诺他降低HDAC活性有助于减缓或终止癌细胞生长的基因激活。伏立诺他抗癌作用的确切机制尚未完全阐明。 
实验操作(仅供参考)

激酶实验:

组蛋白去乙酰化酶活性测定:
为了进行 HDAC 实验24 × 104 dpm 乙醇溶液(1 mCi/ml)中提供的sup>3H-醋酸钠盐标记的组蛋白H4等份样, 加到每个试管中,试管中含悬浮在25 µL实验buffer(100 mM Tris-HCl pH 8, 2mM EDTA)中的200 µg全部HeLa细胞裂解液进行免疫沉淀获得的HDAC。加入不同浓度Vorinostat,在30oC下温育90分钟。加入20 µL 终止缓冲液(0.5 N HCl, 0.08 M AcOH)终止反应。加入0.8 mL TBME提取释放放入氚醋酸盐。在8,000 × g 转速下离心5分钟,600 µL 有机相(上相) 转移到包含3 mL闪烁液的闪烁瓶中。

细胞实验:

  • Cell lines: NB4, NCI-H460和HCT-116肿瘤细胞系
  • Concentrations: 0 μM – 0.1 μM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method: NB4, NCI-H460和HCT-116肿瘤细胞系生长在200 µL 96孔板中,约10%汇合,生长24小时后,覆盖孔中。使用多种浓度 Vorinostat或溶剂处理肿瘤细胞24小时。处理后,冲洗实验板,移除Vorinostat,温育48小时。使用sulphorodamine B 实验测定Vorinostat处理后存活细胞的分数。

动物实验:

  • Animal Models: 携带CT26 细胞的Fasgld BALB/cByJ小鼠
  • Formulation: Dissolved in DMSO
  • Dosages: 25 mg/kg
  • Administration: 静脉注射

储液制备

浓度 溶剂体积(DMSO) 质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.7836 mL

18.9179 mL

37.8358 mL

5 mM

0.7567 mL

3.7836 mL

7.5672 mL

10 mM

0.3784 mL

1.8918 mL

3.7836 mL

50 mM

0.0757 mL

0.3784 mL

0.7567 mL

储存条件:粉末常温,避光防潮密闭干燥,溶液−80°C。

运输条件:常温运输。

【注意】

●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

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CAS 号:149647-78-9

英文名字:伏立诺他
质量标准:>99%,可用于细胞培养
分子式:C14H20N2O3
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