伏立诺他;Vorinostat;SAHA;MK0683
分子式:C14H20N2O3 分子量:264.32
物理性状及指标:
外观:……………………白色至浅橙色结晶或结晶性粉末
熔点:……………………158.0-162.0℃
溶解性:………………… 溶于乙醇(3 mg/ml),DMSO (52 mg/ml),DMF (~20 mg/ml), 几乎不溶于水
密度:……………………~1.2 g/cm3 (预测)
干燥失重:………………≤1.0%
含量:……………………99.0%~101.0%
IC50:……………………HDAC(组蛋白去乙酰化酶)8: IC50 >1 nM (人); HDAC7: IC50 >1 nM (人);
……………………HDAC4: IC50 >1 nM (人); HDAC5: IC50 >1 nM (人); MCF7: IC50 = 0.13 µg/ml (人)
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。伏立诺他是一组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂。体外研究表明,本品在纳摩尔浓度(IC50 <86nM)抑制HDAC1,HDAC2和HDAC3以及HDAC6酶活性。在某些癌细胞内,过量的HDAC酶抑制可控制正常细胞活性的基因激活。伏立诺他降低HDAC活性有助于减缓或终止癌细胞生长的基因激活。伏立诺他抗癌作用的确切机制尚未完全阐明。
实验操作(仅供参考)
激酶实验: |
组蛋白去乙酰化酶活性测定: |
细胞实验: |
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动物实验: |
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储液制备
浓度 溶剂体积(DMSO) 质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
3.7836 mL |
18.9179 mL |
37.8358 mL |
5 mM |
0.7567 mL |
3.7836 mL |
7.5672 mL |
10 mM |
0.3784 mL |
1.8918 mL |
3.7836 mL |
50 mM |
0.0757 mL |
0.3784 mL |
0.7567 mL |
储存条件:粉末常温,避光防潮密闭干燥,溶液−80°C。
运输条件:常温运输。
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