Vilazodone HCl

Vilazodone HCl;Vilazodone       
分子式: C26H27N5O2.HCl   分子量: 477.99

简介: 盐酸维拉佐酮  Vilazodone Hydrochloride 是 5-羟色胺转运体 (SER) 的抑制剂和 5-HT1A 受体的部分激动剂。 

别名:EMD 68843; SB659746A;Vilazodone HCl;5-[4-[4-(5-Cyano-1H-indol-3-yl)butyl]-1-piperazinyl]- 2-benzofurancarboxamide hydrochloride 
物理性状及指标: 
外观:………………白色至米色粉末 
溶解性:……………DMSO 96 mg/mL (200.84 mM);Water   Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98.5%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

生物活性

产品描述

Vilazodone是一个组合的五羟色胺再摄取特定抑制剂(SSRI)和5-HT1A受体的部分激动剂,目前正在临床评估抑郁症的治疗。

靶点

SSRI 

5-HT1A 

体外研究

Vilazodone结合人5-HT1A受体和SERT的IC 50分别为0.2 nM和0.5 nM。Vilazodone对重组人与大鼠,豚鼠,小鼠和狨猴自然组织5-HT1A受体显示高亲和力(PKI≥9.3)。

体内研究

Vilazodone选择性增强大鼠前额叶皮层的血清素产量。在超声发声的焦虑大鼠模型中,Vilazodone通过行为的评价表明抗焦虑功效。在强迫游泳试验中,单剂量Vilazodone也显示有效。Vilazodone(1-10 毫克/千克,口服)剂量依赖性地置换体内[3 H] DASB(N,N-二甲基-2 -(2-氨基-4-氰基苯硫基)苄胺)结合大鼠大脑皮质和海马,表明Vilazodone在体内占据5 – 羟色胺转运蛋白。在自由活动大鼠额叶皮质中,Vilazodone(10 毫克/公斤,口服)被证实会导致细胞外5-HT增加2倍,但去甲肾上腺素或多巴胺水平没有改变。在大鼠中,Vilazodone在剂量高于5 毫克/公斤时影响了惊吓的应激增强作用。在10毫克/千克剂量时,Vilazodone增加了惊吓的压力升高。Vilazodone(20 毫克/公斤和40 毫克/公斤)抑制惊吓的应激增强作用的影响。在大鼠中,所有剂量的Vilazodone增加了惊吓的压力升高。在豚鼠中缝背核中,Vilazodone在100 nM时对5-HT的流出没有影响,但在1 mM时显著降低5-羟色胺的外排。在豚鼠中缝背核中,Vilazodone显著增加5 – 羟色胺再吸收半衰期。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Vilazodone是一种5-羟色胺- ht1a部分激动剂和5-羟色胺选择性再摄取抑制剂(SPARI),用于作为抗抑郁剂治疗重度抑郁症。本品可用于相关领域的科研实验。

储液配置 :

Vilazodone HCl

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.0921 mL

10.4605 mL

20.9209 mL

5 mM

0.4184 mL

2.0921 mL

4.1842 mL

10 mM

0.2092 mL

1.0460 mL

2.0921 mL

50 mM

0.0418 mL

0.2092 mL

0.4184 mL

【注意】 
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CAS 号:163521-08-2
英文名字:Vilazodone
质量标准:>98.5%,BR
分子式:C26H27N5O2.HCl

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