Verdinexor(KPT-335)是一种口服生物可利用的,选择性XPO1/CRM1抑制剂。
理化数据
分子量 |
442.32 |
化学式 |
C18H12F6N6O |
CAS号 |
1392136-43-4 |
稳定性 |
3 years -20°C powder |
溶解性
DMSO |
88 mg/mL (198.95 mM) |
Ethanol |
11 mg/mL warmed (24.86 mM) |
Water |
Insoluble |
生物活性
产品描述 |
Verdinexor(KPT-335)是一种口服生物可利用的,选择性XPO1/CRM1抑制剂。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Verdinexor抑制Jurkat,OCI-Ly3,OCI-Ly10,和CLBL1细胞的活性,IC50分别为0.3 nM,2.1 nM,41.8 nM,和8.5 nM。KPT-335也会诱导表达XPO1与SINE 的CLBL1和原代犬DLBCL细胞凋亡。Verdinexor选择性有效抑制vRNP输出,也有效抑制各种流感病毒A和B菌株,包括流行性H1N1病毒,高致病性H5N1禽流感病毒,以及最近出现的H7N9菌株。 |
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体内研究 |
Verdinexor (25 mg/kg,每天两次,p.o.)降低肺中促炎性细胞因子的表达,在体内通过减少肺病毒滴度产生抗病毒活性,并且因此降低与致死性甲型流感A病毒相关的肺疾病的发病率和死亡率。在常染色体显性多囊肾疾病模型中,Verdinexor (5 mg/kg, i.p.)通过抑制XPO1减弱囊肿生长。 |
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细胞实验: |
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英文名字:Verdinexor (KPT-335)
质量标准:>98%,BR
分子式:C18H12F6N6O