VE821；VE-821
分子式：C18H16N4O3S 分子量：368.41
简介： VE-821 是一种有效的 ATP 竞争性的 ATR 抑制剂。
别名：3-Amino-6-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-N-phenyl-2-pyrazinecarboxamide, VE821
物理性状及指标：
外观：………………浅绿色至绿色固体
溶解性：……………DMSO：74 mg/mL (200.86 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
VE-821是一种有效的，选择性的，ATP竞争性ATR抑制剂，在无细胞试验中Ki/IC50为13 nM/26 nM，抑制H2AX磷酸化，对PIKKs ATM， DNA-PK， mTOR和PI3Kγ具有很低的抑制活性。 |
||
|
靶点 |
|
||
|
体外研究 |
VE-821作用于ATR，具有优异的选择性，作用于相关的PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR 和PI3K，具有最低的交叉反应性，Ki分别为16 μM, 2.2 μM, >1 μM和 3.9 μM。VE-821单独使用，可使大部分癌细胞群体死亡，但作用于正常细胞，只可逆地限制细胞周期进程，产生最低的死亡或长期的有害影响。VE-821与Cisplatin联合处理，具有最显著的协同作用。VE-821抑制H2AX细胞生长，IC50为800 nM。 |
相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)
|
MB4524
|
AZ20 |
|
MB3527 |
AZD6738 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。VE-821是DNA损伤应答(DDR)激酶Ataxia telangiectasia-.ed(ATM)和ATM-and Rad3-.(ATR)的有效ATP竞争抑制剂。VE-821对相关的PIKS ATM、DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)、mTOR和PI3-激酶-γ的交叉反应性最小，对大量的不相关蛋白激酶的交叉反应性最小。单独使用VE-821在大部分癌细胞群体中导致死亡，并且还显示出与基因毒剂强烈的协同作用。VE-821提高了细胞对辐射的敏感性，并且还使癌细胞对各种化疗药物敏感。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
2.7144 mL |
13.5718 mL |
27.1437 mL |
|
5 mM |
0.5429 mL |
2.7144 mL |
5.4287 mL |
|
10 mM |
0.2714 mL |
1.3572 mL |
2.7144 mL |
|
50 mM |
0.0543 mL |
0.2714 mL |
0.5429 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 |
激酶抑制实验: |
|
细胞实验 |
Cell lines: H2AX细胞
细胞接种在96孔板中，粘附过夜。第二天，加入指定浓度的化合物，终体积为200μL，细胞再温育96小时。然后加入MTS试剂(40μL)，1小时后，使用SpectraMax Plus 384酶标仪在490 nm处测量吸光度。使用Macsynergy软件评估协同作用和拮抗作用。 |
【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。