Varespladib;LY-315920;LY315920
分子式:C21H20N2O5 分子量:380.39
简介: LY315920 (Varespladib)是高活性的人非胰腺分泌磷脂酶A2(sPLA)选择性抑制剂。
别名:伐瑞拉迪;LY315920;Acetic acid, 2-[[3-(2-amino-2-oxoacetyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-4-yl]oxy]-
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:76 mg/mL (199.79 mM);Water:Insoluble;Ethanol:Insoluble
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述 |
Varespladib (LY315920)是一种有效的,选择性的human non-pancreatic secretory phospholipase A2 (hnsPLA)(人类非胰腺分泌型磷脂酶A2)抑制剂,IC50为7 nM。Phase 3。 |
特性 |
LY315920是有效的分泌磷脂酶A2选择性抑制剂。 |
靶点 |
hnsPLA2 (Cell-free assay) 7 nM |
体外研究 |
LY315920作用于多种不同物种,包括大鼠,兔,豚鼠,人类的血清,显著抑制sPLA2活性,IC50分别为8.1 nM, 5.0 nM, 3.2 nM和 6.2 nM。LY315920按0.1 μM-3 μM 剂量范围作用于缺少人类 sPLA2的BAL细胞,降低人类sPLA2调节的血栓形成,这种作用存在浓度依赖性,IC50 约为0.8 μM。LY315920 (10 μM)作用于人结膜上皮细胞系(HCjE),显著抑制全-反式-维甲酸(RA)诱导的膜相关粘蛋白MUC16表达,在24小时抑制100%,在48小时抑制99%。 |
体内研究 |
在体外, LY315920按 3 mg/kg 到30 mg/kg剂量静脉注射处理,抑制人类sPLA2诱导的从豚鼠BAL细胞释放的血栓。ED50为16.1 mg/kg。LY315920按0.3 mg/kg-3 mg/kg剂量口服或静脉注射给药处理表达人类sPLA2的转基因小鼠,废除血清sPLA2 活性,这种作用存在剂量和时间依赖性。 |
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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。LY315920 (Varespladib)是高活性的人非胰腺分泌磷脂酶A2(sPLA)选择性抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
2.6289 mL |
13.1444 mL |
26.2888 mL |
5 mM |
0.5258 mL |
2.6289 mL |
5.2578 mL |
10 mM |
0.2629 mL |
1.3144 mL |
2.6289 mL |
50 mM |
0.0526 mL |
0.2629 mL |
0.5258 mL |
经典实验操作(仅供参考)
动物实验 |
|
【注意】
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