Upadacitinib(ABT-494)；乌帕替尼
分子式： C17H19F3N6O 分子量： 380.37
简介：乌帕替尼 Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效，有选择性的JAK1抑制剂，用于治疗一些自身免疫性疾病, IC50值为43 nM。
别名：ABT-494；乌帕替尼；1-Pyrrolidinecarboxamide, 3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2- trifluoroethyl)-, (3S,4R)-
物理性状及指标：
外观：……………………白色至黄色固体
溶解性：…………………DMSO: ≥ 22 mg/mL；Water：Insoluble
含量：……………………>98%,BR
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展
风湿性关节炎(RA)是一种以滑膜炎症和关节破坏为特征的全身自身免疫性疾病。在治疗风湿性关节炎方面取得了相当大的进展。这些生物制剂需要静脉注射或皮下注射，一些患者对生物DMARDs没有反应或失去了最初的反应。各种细胞因子和细胞表面分子与细胞表面的受体结合，导致各种细胞信号通路的激活，包括激酶蛋白的磷酸化。在这些激酶中，非受体酪氨酸激酶家族Janus激酶(JAK)在RA的病理过程中起着关键作用。几种JAK抑制剂已被开发为治疗风湿性关节炎的新疗法。这些是口服合成的DMARDs抑制JAK1, 2和3。JAK抑制剂tofacitinib已经在许多国家得到批准。目前正在进行使用filgotinib和ABT-494，特异性JAK1抑制剂的临床三期试验。JAK抑制剂是RA的新疗法，但需要进一步的研究来确定它们的风险-收益比和选择最合适的患者进行这种治疗。
| 产品描述 |
乌帕替尼 Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效，有选择性的JAK1抑制剂，用于治疗一些自身免疫性疾病, IC50值为43 nM。 |
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靶点 |
IC50: 43 nM (JAK1), 200 nM (JAK2) |
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体外研究 |
在生化检测中，阿伐他替尼对JAK-1的选择性比JAK-2（其参与红细胞生成）高74倍，JAK-1的选择性比JAK-3的58倍（这涉及免疫监视）。UAADACITIB对JAK-1在JAK-2和JAK-3上的选择性增强可能在RA范围内提供改善的风险-风险分布。 |
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体内研究 |
AbbVie开发的第二种JAK抑制剂Upadacitinib被描述为第二代抑制剂。 多剂量I期研究于2013年完成。在I期试验中，使用立即释放制剂，发现Upadacitinib安全且耐受良好，直至多剂量24 mg，每日两次。 Upadacitinib暴露在评估的多剂量中与剂量成比例。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。乌帕替尼 Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效，有选择性的JAK1抑制剂，用于治疗一些自身免疫性疾病及相关领域的研究。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.6290 mL |
13.1451 mL |
26.2902 mL |
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5 mM |
0.5258 mL |
2.6290 mL |
5.2580 mL |
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10 mM |
0.2629 mL |
1.3145 mL |
2.6290 mL |
【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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英文名字：乌帕替尼
质量标准：>98%,BR
分子式：C17H19F3N6O