Upadacitinib(ABT-494)

Upadacitinib(ABT-494);乌帕替尼
分子式: C17H19F3N6O  分子量: 380.37
简介:乌帕替尼  Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效,有选择性的JAK1抑制剂,用于治疗一些自身免疫性疾病, IC50值为43 nM。
别名:ABT-494;乌帕替尼;1-Pyrrolidinecarboxamide, 3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2- trifluoroethyl)-, (3S,4R)-
物理性状及指标:
外观:……………………白色至黄色固体
溶解性:…………………DMSO: ≥ 22 mg/mL;Water:Insoluble
含量:……………………>98%,BR
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展
风湿性关节炎(RA)是一种以滑膜炎症和关节破坏为特征的全身自身免疫性疾病。在治疗风湿性关节炎方面取得了相当大的进展。这些生物制剂需要静脉注射或皮下注射,一些患者对生物DMARDs没有反应或失去了最初的反应。各种细胞因子和细胞表面分子与细胞表面的受体结合,导致各种细胞信号通路的激活,包括激酶蛋白的磷酸化。在这些激酶中,非受体酪氨酸激酶家族Janus激酶(JAK)在RA的病理过程中起着关键作用。几种JAK抑制剂已被开发为治疗风湿性关节炎的新疗法。这些是口服合成的DMARDs抑制JAK1, 2和3。JAK抑制剂tofacitinib已经在许多国家得到批准。目前正在进行使用filgotinib和ABT-494,特异性JAK1抑制剂的临床三期试验。JAK抑制剂是RA的新疗法,但需要进一步的研究来确定它们的风险-收益比和选择最合适的患者进行这种治疗。

产品描述

乌帕替尼  Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效,有选择性的JAK1抑制剂,用于治疗一些自身免疫性疾病, IC50值为43 nM。

靶点

IC50: 43 nM (JAK1), 200 nM (JAK2)

体外研究

在生化检测中,阿伐他替尼对JAK-1的选择性比JAK-2(其参与红细胞生成)高74倍,JAK-1的选择性比JAK-3的58倍(这涉及免疫监视)。UAADACITIB对JAK-1在JAK-2和JAK-3上的选择性增强可能在RA范围内提供改善的风险-风险分布。

体内研究

AbbVie开发的第二种JAK抑制剂Upadacitinib被描述为第二代抑制剂。 多剂量I期研究于2013年完成。在I期试验中,使用立即释放制剂,发现Upadacitinib安全且耐受良好,直至多剂量24 mg,每日两次。 Upadacitinib暴露在评估的多剂量中与剂量成比例。

相关产品推荐

CL-10238

ZM 39923 HCl

MB3926

Baricitinib (LY3009104, INCB028050)

MB3928

Momelotinib (CYT387)

MB5455

Ruxolitinib(INCB018424) phosphate

MB3932

S-Ruxolitinib (INCB018424)

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。乌帕替尼  Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效,有选择性的JAK1抑制剂,用于治疗一些自身免疫性疾病及相关领域的研究。
储液配置

Upadacitinib(ABT-494)

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.6290 mL

13.1451 mL

26.2902 mL

5 mM

0.5258 mL

2.6290 mL

5.2580 mL

10 mM

0.2629 mL

1.3145 mL

2.6290 mL

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:1310726-60-3
英文名字:乌帕替尼
质量标准:>98%,BR
分子式:C17H19F3N6O
·