UNC2025

UNC2025
分子式:C28H40N6O 分子量:513.12

简介: UNC2025是一高效、具口服活性的双重Mer/Flt3抑制剂。 
别名:Cyclohexanol, 4-[2-(butylamino)-5-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]phenyl]-7H-pyrrolo[2,3- d]pyrimidin-7-yl]-, trans
物理性状及指标: 
外观:………………白色至淡黄色固体 
溶解性:……………DMSO:25 mg/mL warmed (48.72 mM);Water:100 mg/mL (194.88 mM);Ethanol:8 mg/mL warmed (15.59 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

UNC2025是一种有效且口服生物可利用的双重MER/FLT3抑制剂,IC50分别为0.74 nM 和 0.8 nM,选择性比作用于Axl和 Tyro3大约高20倍。

靶点

Mer 
(Cell-free assay)

FLT3 
(Cell-free assay)

Axl 
(Cell-free assay)

Tyro3 
(Cell-free assay)

0.74 nM

0.8 nM

14 nM

17 nM

体外研究

在697 B-ALL细胞中,UNC-2025有效抑制Mer磷酸化,IC50 为2.7 nM。在A549 NSCLC 和Molm-14 AML细胞系中,UNC-2025显著抑制依赖于Mer8和Flt3的集落形成。在H2228和H1299细胞系,UNC-2025抑制MERTK致癌信号的下游,比如基底的和受激的pAKT与pERK1/2。在四个NSCLC细胞系中,UNC-2025也会诱导凋亡性细胞死亡,并减少集落形成。

体内研究

在负荷697急性白血病肿瘤的小鼠中,UNC-2025 (3 mg/kg, p.o.)表现出良好的溶解性和DMPK性能,并引起有效的靶点抑制。在负荷H2228或A549肿瘤的小鼠中,UNC-2025 (50 mg/kg, p.o.)抑制肿瘤生长。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。UNC2025是一高效、具口服活性的双重Mer/Flt3抑制剂。 本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

UNC2025

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9489 mL

9.7443 mL

19.4886 mL

5 mM

0.3898 mL

1.9489 mL

3.8977 mL

10 mM

0.1949 mL

0.9744 mL

1.9489 mL

50 mM

0.0390 mL

0.1949 mL

0.3898 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models: 移植 697 急性白血病细胞的 NOD/SCID/gamma小鼠
  • Formulation: 悬浮在包含 0.5% (w/v) NaCMC 和 0.1% (v/v) Tween-80 的水中
  • Dosages: 3 mg/kg
  • Administration: p.o.

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:1429881-91-3
英文名字:UNC2025
质量标准:>98%,双重Mer/Flt3抑制剂
分子式:C28H40N6O

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