Torin 2

发表于由

Torin 2  
分子式：C24H15F3N4O 分子量：432.4

简介： Torin 2 是一种 mTOR 抑制剂，抑制细胞内mTOR 活性，EC50 为 0.25 nM，比作用于 PI3K (EC50: 200 nM) 选择性高 800 倍。体外酶实验中，Torin 2 还抑制 DNA-PK，IC50 为 0.5 nM。Torin 2 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
别名：9-(6-Amino-3-pyridinyl)-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-benzo[h]-1,6-naphthyridin-2(1H)-one
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO ：20 mg/mL (46.25 mM)；Water  Insoluble；Ethanol  Insoluble
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 

运输条件：2~8℃运输
生物活性

产品描述

Torin 2 是一种有效的选择性mTOR抑制剂，在p53−/− MEFs细胞系中IC50为0.25 nM；作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍，并且改善了药代动力学性能。抑制ATM/ATR/DNA-PK，在PC3细胞系中EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。

靶点

mTOR
(p53−/− MEFs)

ATM
(PC3 cells)

ATR
(PC3 cells)

DNA-PK
(PC3 cells)

0.25 nM

28 nM(EC50)

35 nM(EC50)

118 nM(EC50)

体外研究

Torin 2与PI3Kγ具有相同的结合模式，V882作为铰链结合点，在内部疏水袋Y867，D841 和D964再提供三个作用于氨基比林侧链的氢键，类似于mTOR的Y2225，D2195 和D2357。Torin 2抑制mTORC1，因此通过促进其核转运激活TFEB，EC50为1.666 mM。Torin 2(< 50 nM)引起MZ-CRC-1和TT细胞的活性显著减少。Torin 2 (100 nM)使MZ-CRC-1和TT细胞的迁移显著减少。

体内研究

在小鼠肝微粒体稳定性试验中，Torin 2表现出>95%的药效学响应，和11.7分钟的半衰期。Torin 2静脉内或口服给药后，在雄性Swiss albino小鼠体内表现出最好的生物利用度(51%)，短 的半衰期(0.72小时)和低清除率(19.6 mL/min/kg)。在Th-MYCN 小鼠体内，Torin 2(20mg/kg)消除MYCN肿瘤，减少MYCN蛋白质水平，并诱导细胞凋亡。

相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)

MB3467

Torin 1

MB3869

GSK2126458 (GSK458)

MB4285

INK 128 (MLN0128)

MB3438

KU-0063794

用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Torin2是一种高效选择性atp竞争性mTOR抑制剂。Torin2的IC50为0.25 nM，对mTOR的选择性是PI3K的800倍。
储液配置

Torin 2

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.3127 mL

11.5634 mL

23.1267 mL

5 mM

0.4625 mL

2.3127 mL

4.6253 mL

10 mM

0.2313 mL

1.1563 mL

2.3127 mL

50 mM

–

–

–

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验：

mTOR 和 PI3K 细胞试验:
对mTOR的细胞IC50值使用p53−/− MEFs测定。细胞用载体或逐渐增减浓度的Torin 2处理1小时，然后裂解。S6K1 Thr-389的磷酸化使用磷酸-特异性抗体进行免疫印迹监测。同时，对PI3Ka的细胞IC50值，在p53−/−/mLST8−/−MEFs或表达S473D突变体Akt1的人PC3细胞中，基于Akt Thr-308的磷酸化进行测定。

细胞实验：

  • Cell lines: MZ-CRC-1 和 TT 细胞
  • Concentrations: 50 nM
  • Incubation Time: 3 天或 5 天
  • Method: 对于活性测定，MZ-CRC-1和TT细胞以一式四份接种在96孔板(1.0×104细胞/孔)，培养基分别包含2.5%和4% FBS。24小时后，细胞用Torin 2处理。在指定时间点，细胞与10 μL CellTiter96 AQueous One溶液在100 μL培养基中培育3小时，吸光度在490 nm下测量。

动物实验：

  • Animal Models: 雄性 Swiss albino 小鼠
  • Formulation: 首先以25 mg/mL溶解在100% N-甲基-2-吡咯烷酮中，然后以1:4用无菌50% PEG400稀释，再用于注射
  • Dosages: 25 mg/kg
  • Administration: 静脉内或口服给药

【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。

CAS 号：1223001-51-1
英文名字：Torin 2
质量标准：>98%，选择性mTOR抑制剂
分子式：C24H15F3N4O