Tiotropium bromide

Tiotropium bromide anhydrous;噻托溴铵 
分子式: C19H22BrNO4S2   分子量: 472.41

简介: 噻托溴铵  Tiotropium溴化物是 毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)拮抗剂,可阻断乙酰胆碱配体的结合。 

别名:Tiopropium;3-Oxa-9-azoniatricyclo[3.3.1.02,4]nonane, 7-[(2-hydroxy-2,2-di-2-thienylacetyl)oxy]-9,9-dimethyl-, bromide (1:1), (1α,2β,4β,5α,7β)-
物理性状及指标: 
外观:……………………白色或类白色结晶性粉末 
熔点:……………………218~220℃ 
溶解性:…………………DMSO 8 mg/mL (16.31 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:……………………>97%
储存条件:2-8℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述

Tiotropium Bromide hydrate是Tiotropium bromide (Spiriva; Tiova; BA 679BR; Tiopropium)的一水合物,是抗胆碱药,支气管扩张剂及毒蕈碱受体拮抗剂。

靶点

AChR

体外研究

在豚鼠和人的气道中,Tiotropium bromide具有抗胆碱能神经引起的收缩的作用,起效比atropine或 ipratropium bromide慢。Tiotropium bromide, ipratropium bromide和atropine都增加神经刺激的乙酰胆碱的释放,该三拮抗剂的效果被同样迅速地洗掉。Tiotropium bromide慢慢地从M3受体(上气道平滑肌)解离,而迅速地从M2的自身受体(胆碱能神经末梢)解离。Tiotropium bromide显著抑制AM,MonoMac6和A549细胞释放趋化物质。Tiotropium bromide抑制从PBMC中产生Th2型细胞因子。

体内研究

在急性和慢性哮喘小鼠模型中,Tiotropium bromide显著降低支气管肺泡灌洗液(BALF)中的气道炎症和Th2型细胞因子产生。在哮喘的小鼠模型中,Tiotropium bromide显著降低了杯状细胞转化,气道平滑肌的厚度,和气道纤维化。Tiotropium bromide减少慢性模型中转化生长因子-β1在支气管肺泡灌洗液的水平。在过敏性哮喘的豚鼠模型中,Tiotropium bromide抑制在正在增加的气道平滑肌的质量,肌球蛋白的表达,并收缩。在慢性阻塞性肺疾病(COPD)的豚鼠模型中,Tiotropium bromide废除LPS诱导的中性粒细胞,杯状细胞,胶原沉积和muscularised微血管的增加,但对肺气肿没有影响。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 噻托溴铵是一个长效、特异性的抗毒蕈碱药物,临床上通常称为抗胆碱能药物。通过与支气管平滑肌上的毒蕈碱受体结合,噻托溴铵抑制由副交感神经末梢释放的乙酰胆碱所导致的胆碱能效应 (支气管收缩) 。噻托溴铵对毒蕈碱受体亚型M1~M5有相似的亲和力。在呼吸道中,噻托溴铵竞争性地、可逆地拮抗M3受体导致平滑肌松弛。支气管扩张作用呈剂量依赖性,并可持续24小时以上。作用时间长可能是由于其与M3受体解离非常慢,其解离半衰期显著长于异丙托溴铵。作为四价铵抗胆碱能药物,噻托溴铵在吸入给药时具有局部 (支气管) 选择性,由此可达到治疗效果而不至于产生全身性抗胆碱能作用。支气管扩张主要是局部效应(气道) ,而非全身性。噻托溴铵与M2受体的解离较与M3受体解离快,在体外功能性研究中,其对M3的受体亚型选择性高于M2 (动力学控制) 。与受体高效结合并缓慢解离的临床相关性体现为噻托溴铵用于COPD患者,可产生显著且长效的支气管扩张效应 
储液配置

Tiotropium bromide

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.0390 mL

10.1951 mL

20.3903 mL

5 mM

0.4078 mL

2.0390 mL

4.0781 mL

10 mM

0.2039 mL

1.0195 mL

2.0390 mL

50 mM

【注意】 
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商品货号:MB1680
CAS 号:136310-93-5
英文名字:噻托溴铵
质量标准:>97%,BR,无水物
分子式:C19H22BrNO4S2
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