TH588

TH588是一种有效的选择性MTH1 (NUDT1)抑制剂,IC50为5 nM。在浓度为100 μM时,对所检测的其他蛋白没有相关抑制作用,但是在10 μM时,对另外一些酶、GPCRs、激酶、离子通道和转运体有一定的选择性。

理化数据

分子量

295.17

化学式

C13H12Cl2N4

CAS号

1609960-31-7

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

20 mg/mL warmed (67.75 mM)

Ethanol

1 mg/mL warmed (3.38 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

TH588是一种有效的选择性MTH1 (NUDT1)抑制剂,IC50为5 nM。在浓度为100 μM时,对所检测的其他蛋白没有相关抑制作用,但是在10 μM时,对另外一些酶、GPCRs、激酶、离子通道和转运体有一定的选择性。

靶点

MTH1

5 nM

体外研究

TH588选择性杀死U2OS和其它癌细胞系,对几个初级或无限增殖的细胞毒性较弱。TH588也会诱导U2OS 细胞中DNA损伤,并引起ATM-p53介导的死亡应答和DNA修复。

体内研究

负荷SW480结肠或MCF7乳腺癌异种移植物的小鼠体内,TH588 (30 mg/kg s.c.)通过抑制MTH1减少肿瘤生长。在携带患者BRAFV600E突变异种移植物的小鼠体内,TH588 (30 mg/kg s.c.)也会引起肿瘤生长率降低。

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CAS 号:1609960-31-7

英文名字:TH-588
质量标准:>98%,BR
分子式:C13H12Cl2N4