替诺福韦艾拉酚胺(TFA)；Tenofoviralafenamide；GS7340
分子式：C21H29N6O5P 分子量：476.47
简介：替诺福韦艾拉酚胺 GS-7340(Tenofovir alafenamide)是抗病毒药物替诺福韦（Tenofovir）的前体药物，相比TFV disoproxil fumarate，GS-7340能更好的将TFV送达淋巴细胞和组织。
别名：GS7340，L-Alanine, N-[(S)-[[(1R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl]phenoxyphosphinyl]-, 1- methylethyl ester
物理性状及指标：
外观：………………粉末
纯度：………………>98%,BR
溶解度：……………DMSO 95 mg/mL；Ethanol 95 mg/mL；Water Insoluble
储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 |
GS－7340（Tenofovir alafenamide）是替诺福韦（TFV）的前药，它比TFV富马酸二异丙酯更有效地将TFV传递到淋巴样细胞和组织。GS－7340降低首次通过清除率成为有效的口服前药，其体外通透性和稳定性进行了表征，并在犬身上完成了详细的药代动力学研究。GCS-7340通过Caco-2细胞单层和剂量依赖性口服生物利用度显示浓度依赖性渗透性，在2 mg/kg至20 mg/kg时从1.7%增加到24.7%，提示饱和肠外运输。与安慰剂相比，所有TAF剂量组的血浆HIV-1 RNA从基线到第11天显著降低（P＜0.01），中位数下降1.081.73/10个拷贝/毫升，包括病毒负荷降低至25毫克的剂量-反应关系。用于治疗HIV和乙型肝炎。 |
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靶点 |
Reverse transcriptase，NRTI；HIV逆转录酶抑制剂 |
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体外研究 |
GS-7340具有有效的抗HIV活性，IC50为0.005 μM。 37°C 下，GS 7340在人血浆和MT-2细胞提取物中的半衰期分别为90分钟和28.3分钟。GS 7340的肝脏摄取能够分别被OATP1B1和OATP1B3促进。GS-7340被转化为药理活性形式-TFV-DP后，抑制HBV逆转录酶。 |
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体内研究 |
在雄性比格犬体内，GS 7340 (10 mg/kg, p.o.)增强了到淋巴组织的分布。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。TenofovirAlafenamide是tenofovir的前药，tenofovir是一种reverse transcriptase抑制剂，用于治疗HIV和乙型肝炎。靶点为Reverse transcriptase。
储液配置：
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
2.0988 mL |
10.4938 mL |
20.9877 mL |
|
5 mM |
0.4198 mL |
2.0988 mL |
4.1975 mL |
|
10 mM |
0.2099 mL |
1.0494 mL |
2.0988 mL |
|
50 mM |
0.0420 mL |
0.2099 mL |
0.4198 mL |
【注意】
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