T-0070907;T0070907
分子式:C12H8ClN3O3 分子量:277.66
简介: T0070907是有效的 PPARγ 拮抗剂。
别名:2-Chloro-5-nitro-N-4-pyridinyl-benzamide, Benzamide, 2-chloro-5-nitro-N-4-pyridinyl-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:26 mg/mL (93.63 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:2~8℃运输
生物活性
产品描述 |
T0070907是有效的,选择性PPARγ抑制剂,IC50为1 nM,比作用于PPARα和PPARδ选择性高800倍以上。 |
靶点 |
PPARγ |
IC50 |
1 nM |
体外研究 |
T0070907是一种强有效和选择性的PPARγ抑制剂。具有明显的亲和性,IC50为1 nM。T0070907共价结合在 PPARγ 313位的半胱氨酸螺旋3上。T0070907阻断PPARγ在基于细胞的报告基因和脂肪细胞分化过程中功能。与它的PPARγ拮抗剂功能一致, T0070907在均相时间分辨荧光法分析中阻断激动剂诱导的共激活因子朝PPARγ富集并能在谷胱甘肽S-转移酶Pull-down实验和PPARγ/维甲酸X受体(RXR)α依赖的凝胶移位分析中促进转录辅阻遏物NcoR朝PPARγ富集。受体突变体研究显示T0070907通过影响PPARγ中配体结合的第12螺旋区域结构来调节PPARγ与这些辅因子的相互作用。有趣的是T0070907诱导的NCoR 在PPARγ/RXRα 异二聚体处富集可被RXRα 激动剂LGD1069完全逆转, T0070907 处理对LGD1069诱导的共激活因子在PPARγ/RXRα 异二聚体处富集仅有轻微影响。T0070907处理抑制细胞增殖,入侵和迁移但并不明显影响细胞凋亡。利用显性失活(Δ462)受体研究分子抑制得到相似结果。T007也可以使PPARγ磷酸化水平以及DNA结合能力下降并且可能直接影响促分裂原活化蛋白激酶的信号通路 |
体内研究 |
脂多糖预处理可以明显改善肾功能不全,减轻肝细胞损伤和循环衰竭,降低严重内毒素血症引起的血浆中白细胞介素-1的上升。T0070907可以减弱上述所有脂多糖预处理带来的有益效果 |
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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品T0070907是有效的 PPARγ 拮抗剂。可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
3.6015 mL |
18.0076 mL |
36.0153 mL |
5 mM |
0.7203 mL |
3.6015 mL |
7.2031 mL |
10 mM |
0.3602 mL |
1.8008 mL |
3.6015 mL |
50 mM |
0.0720 mL |
0.3602 mL |
0.7203 mL |
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验: |
配体结合实验: |
细胞实验: |
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动物实验: |
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【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
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