SMI-4a
分子式：C11H6F3NO2S 分子量：273.23
简介： (Z)-SMI-4a是ATP竞争性Pim激酶抑制剂。
别名：(5Z)-5-[[3-(Trifluoromethyl)phenyl]methylene]-2,4-thiazolidinedione, (Z)-5-(3-Trifluoromethylbenzylidene)thiazolidine-2,4-dione
物理性状及指标：
外观：………………白色至米色固体
溶解性：……………DMSO：55 mg/mL (201.29 mM)；Water Insoluble；Ethanol 32 mg/mL (117.11 mM)
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
SMI-4a是一种有效的Pim1抑制剂，IC50为17 nM，作用于Pim-2适度有效，抑制其他丝/苏氨酸或酪氨酸激酶作用不显著。 |
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特性 |
SMI-4a (5μM)与Rapamycin (5 nM)协调作用，显著抑制白血病细胞生长。 |
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靶点 |
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体外研究 |
SMI-4a 是ATP竞争性的Pim1抑制剂，IC50为17 nM。SMI-4a高度选择性作用于Pim1。SMI-4a在体外通过Pim-1抑制底物磷酸化。SMI-4a (5μM) 抑制胰腺癌和白血病细胞生长。SMI-4a作用于前列腺和造血干细胞，降低Pim靶点Bad的磷酸化。导致细胞周期停滞，逆转Pim-1的抗凋亡活性。SMI-4a增加细胞核中p27Kip1的量。SMI-4a处理pre-T-LBL，抑制mTOR通路。SMI-4a处理pre-T-LBL，降低MYC蛋白表达。SMI-4a处理诱导 MAPK 通路上调。 |
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体内研究 |
SMI-4a (60 mg/Kg) 每天处理两次，显著降低肿瘤尺寸，且具有良好的耐受性。口服饲喂SMI-4a后1小时，收集肿瘤，与对照组小鼠肿瘤相比，p70 S6K磷酸化减少，而总的p70 S6K表达是不变的。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。SMI-4a是一种选择性ATP竞争性Pim激酶抑制剂，对50种其他被测试的激酶几乎没有或没有活性。SMI-4a可抑制前体T细胞淋巴瘤/淋巴瘤细胞系的前列腺癌细胞生长并诱导G1期细胞周期阻滞。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
3.6599 mL |
18.2996 mL |
36.5992 mL |
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5 mM |
0.7320 mL |
3.6599 mL |
7.3198 mL |
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10 mM |
0.3660 mL |
1.8300 mL |
3.6599 mL |
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50 mM |
0.0732 mL |
0.3660 mL |
0.7320 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验 |
Animal Models: 注射pre-T-LBL细胞的 Nu/nu裸鼠
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【注意 】
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