Sitravatinib (MGCD516)
分子式：C33H29F2N5O4S分子量：629.68
简介： Sitravatinib (MGCD516)是一种新型的、靶向多种参与调节S180肉瘤细胞生长的RTKs的小分子抑制剂，包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。
物理性状及指标：
外观：……………………粉末
溶解性：…………………DMSO：100 mg/mL (158.81 mM)；Ethanol：100 mg/mL (158.81 mM)；Water：Insoluble
含量：……………………>98%,BR
储存条件：-20°C，避光防潮密闭干燥
生物活性（仅来自于公开文献，不保证其有效性）
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描述
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Sitravatinib (MGCD516)是一种新型的、靶向多种参与调节S180肉瘤细胞生长的RTKs的小分子抑制剂，包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。 |
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靶点 |
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体外 |
MGCD516 (Sitravatinib)是一种口服的小分子抑制剂，抑制一组密切相关的RTKs，包括RET、split RTKs（VEGFR, PDGFR和KIT）、TRK家族、DDR2和Axl。MGCD516导致潜在的驱动者RTKs的磷酸化被显著抑制、并在体外诱导有效的抗增殖效果。 |
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体内 |
在含有遗传性变异的sitravatinib靶标（包括RET, NTRK或CHR4q12的扩增）的非临床的癌症模型中，Sitravatinib具有抗肿瘤活性。对异种移植瘤模型进行体内MGCD516给药，可显著抑制肿瘤生长，其效果优于imatinib和crizotinib（两种已被充分研究的多激酶抑制剂，具有重叠的目标特异性）。 |
实验参考方法（仅来自公开文献，供参考）
| 细胞实验： |
Cell lines: DDLS, LS141和MPNST细胞
将2,000-3,000个细胞铺于96孔板，在含10% FBS的RPMI/DME培养基中进行培养。第二天，加入药物，处理72小时后，将培养基更换为含10%血清和10% CKK-8溶液的培养基（100 μL/孔）。孵育1小时后，测得450 nm处的OD值，以检测细胞活力。
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动物实验 |
Animal Models: ICR/SCID小鼠 |
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储液配置及储存： 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.5881 mL |
7.9405 mL |
15.8811 mL |
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5 mM |
0.3176 mL |
1.5881 mL |
3.1762 mL |
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10 mM |
0.1588 mL |
0.7941 mL |
1.5881 mL |
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50 mM |
0.0318 mL |
0.1588 mL |
0.3176 mL |
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