Sitravatinib (MGCD516)
分子式:C33H29F2N5O4S分子量:629.68
简介: Sitravatinib (MGCD516)是一种新型的、靶向多种参与调节S180肉瘤细胞生长的RTKs的小分子抑制剂,包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。
物理性状及指标:
外观:……………………粉末
溶解性:…………………DMSO:100 mg/mL (158.81 mM);Ethanol:100 mg/mL (158.81 mM);Water:Insoluble
含量:……………………>98%,BR
储存条件:-20°C,避光防潮密闭干燥
生物活性(仅来自于公开文献,不保证其有效性)
描述
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Sitravatinib (MGCD516)是一种新型的、靶向多种参与调节S180肉瘤细胞生长的RTKs的小分子抑制剂,包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。 |
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靶点 |
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体外 |
MGCD516 (Sitravatinib)是一种口服的小分子抑制剂,抑制一组密切相关的RTKs,包括RET、split RTKs(VEGFR, PDGFR和KIT)、TRK家族、DDR2和Axl。MGCD516导致潜在的驱动者RTKs的磷酸化被显著抑制、并在体外诱导有效的抗增殖效果。 |
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体内 |
在含有遗传性变异的sitravatinib靶标(包括RET, NTRK或CHR4q12的扩增)的非临床的癌症模型中,Sitravatinib具有抗肿瘤活性。对异种移植瘤模型进行体内MGCD516给药,可显著抑制肿瘤生长,其效果优于imatinib和crizotinib(两种已被充分研究的多激酶抑制剂,具有重叠的目标特异性)。 |
实验参考方法(仅来自公开文献,供参考)
细胞实验: |
Cell lines: DDLS, LS141和MPNST细胞
将2,000-3,000个细胞铺于96孔板,在含10% FBS的RPMI/DME培养基中进行培养。第二天,加入药物,处理72小时后,将培养基更换为含10%血清和10% CKK-8溶液的培养基(100 μL/孔)。孵育1小时后,测得450 nm处的OD值,以检测细胞活力。
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动物实验 |
Animal Models: ICR/SCID小鼠 |
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储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
1.5881 mL |
7.9405 mL |
15.8811 mL |
5 mM |
0.3176 mL |
1.5881 mL |
3.1762 mL |
10 mM |
0.1588 mL |
0.7941 mL |
1.5881 mL |
50 mM |
0.0318 mL |
0.1588 mL |
0.3176 mL |
【注意 】
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