Sitaxsentan sodium; TBC-11251; Thelin；西他塞坦钠；司他生坦钠
分子式：C18H14ClN2NaO6S2 分子量：476.89
简介： 司他生坦钠 Sitaxsentan sodium 是一种有效的，选择性的 endothelin A receptor 拮抗剂。
别名：TBC11251 sodium salt; TBC11251；
3-Thiophenesulfonamide, N-(4-chloro-3-methyl-5-isoxazolyl)-2-[2-(6-methyl-1,3-benzodioxol-5-yl)acetyl]-, sodium salt (1:1)
物理性状及指标：
外观：……………………黄色或淡黄色粉末
溶解性：…………………DMSO 40 mg/mL；Water <1 mg/mL；Ethanol 20 mg/mL
干燥失重：………………≤0.5%
含量：……………………99.0%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
西他生坦（钠）是一种口服活性，高选择性的内皮素A受体拮抗剂。 |
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体外研究 |
西他生坦和波生坦在较高浓度下减弱NTCP转运，并抑制人肝转运蛋白，这为在临床环境中观察到的这些药物的肝毒性增加提供了潜在的机制。 只有sitaxsentan减少了OATP运输（52％）。 西他生坦和西他生坦联合西地那非完全预防内皮素-1和ETB受体的表达增加。 单独的西他生坦可部分恢复BMPR-1A和BMPR-2的表达。 西地那非和西他生坦的组合进一步恢复了BMPR-1A和BMPR-2的表达，然而，与对照组相比，BMPR-1A和BMPR-2的表达降低了。 |
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体内研究 |
西他生坦（在缺氧发作前10分钟静脉注射5mg / kg）完全阻断缺氧诱导的血管收缩，该组与空气对照无差异。 西他生坦的口服给药显着减弱MPAP的增加，而西他生坦给予暴露于正常氧水平的大鼠对MPAP没有影响。 西他生坦单独限制了分流诱导的MT增加。 西他生坦与西地那非联合使用可以更有效地防止这种重塑，然而，与对照相比，这种重塑往往会增加。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。西他司坦钠(TBC11251钠盐)是内皮素A受体的一种口服活性高选择性拮抗剂。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.0969 mL |
10.4846 mL |
20.9692 mL |
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5 mM |
0.4194 mL |
2.0969 mL |
4.1938 mL |
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10 mM |
0.2097 mL |
1.0485 mL |
2.0969 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验 |
西他生坦是在水中形成的。在持续暴露于缺氧环境中，在最初2周的低氧暴露(10% O2) sitaxsentan(每天饮用水中的体重为15或30 mg/kg)后，持续暴露于缺氧环境中4周。在缺氧4周结束时，行股动脉和肺动脉插管，测量MPAP、MSAP、HR。 |
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