SC-514;IKK-2抑制剂

SC514;SC-514;IKK-2抑制剂       
分子式:C9H8N2OS2   分子量:224.30

简介: SC-514 是一种选择性 IKK-2 抑制剂,不抑制其他 IKK 亚型或其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶。
别名:GK 01140;[2,3′-Bithiophene]-5-carboxamide, 4-amino
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:45 mg/mL (200.62 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

SC-514是一种口服有效的,ATP竞争性的IKK-2抑制剂,IC50为3-12 μM,抑制NF-κB依赖性的基因表达,不抑制其他IKK异构体或其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶。

靶点

IKK2

CDK2/CyclinA

AUR2

PRAK

MSK

3 μM-12 μM

61 μM

71 μM

75 μM

123 μM

体外研究

SC-514以相似的强度抑制天然的IKK复合物或重组人IKK-1/IKK-2异二聚体和IKK-2同源二聚体的活性。在的IL-1β诱导的类风湿性关节炎的滑膜成纤维细胞(RASFs)中,SC-514抑制NF-κB依赖性的IL-6,IL-8,COX-2基因表达,IC50分别为20 μM,20 μM和8 μM。在RASFs中,100μM的SC-514抑制IκBα的磷酸化和降解,也降低p65转移到细胞核中的量。

体内研究

在急性模型中,SC-514有效抑制LPS诱导的血清TNF-α生成。SC-514(50毫克/公斤,腹腔注射)抑制达70%TNF-α生产。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。SC-514 是一种选择性 IKK-2 抑制剂,不抑制其他 IKK 亚型或其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

SC-514;IKK-2抑制剂

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

4.4583 mL

22.2916 mL

44.5831 mL

5 mM

0.8917 mL

4.4583 mL

8.9166 mL

10 mM

0.4458 mL

2.2292 mL

4.4583 mL

50 mM

0.0892 mL

0.4458 mL

0.8917 mL

【注意 】
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CAS 号:354812-17-2

英文名字:SC514
质量标准:>98%,BR
分子式:C9H8N2OS2