SB-366791

SB-366791是一种新型有效的选择性TRPV1拮抗剂。

理化数据

分子量

287.74

化学式

C16H14ClNO2

CAS号

472981-92-3

稳定性

3 years -20°C powder

溶解性

DMSO

>10mg/mL

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

生物活性

产品描述

SB-366791是一种新型有效的选择性TRPV1拮抗剂。

靶点

TRPV1 (Cell-based assay)

5.7 nM

体外研究

SB-366791是一种结构新颖、有效的TRPV1拮抗剂。该化合物能够抑制capsaicin-, acid- and heat-所介导的TRPV1的激活,但对大多数酶、离子通道、GPCRs和蛋白没有或者甚微的效果。SB-366791可能是研究、了解TRPV1的病理生理作用的有力工具。

体内研究

TRPV1拮抗剂SB366791能减少自发痛行为(缩足反应),但对移动和承重没有提高。低于止痛剂量的SB366791会加强3 mg/kg和10 mg/kg吗啡在自发痛反应和承重上的效果,但对移动没有效果。吗啡和SB366791的结合使用对于骨癌痛有有效的镇痛效果.

细胞实验:
(仅供参考)

  • Cell lines: 牙龈上皮细胞(epi 4)
  • Concentrations: 1 μM
  • Incubation Time: 30 min
  • Method: 用1 μM TRPV1的拮抗剂, SB-366791进行处理,处理30分钟能抑制72h时capsaicin所诱导的细胞增殖。

动物实验:
(仅供参考)

  • Animal Models: Adult male C3H/HeJ mice
  • Formulation: 溶解于DMSO,生理盐水稀释至工作浓度
  • Dosages: 0.1, 0.3 and 1.0 mg/kg
  • Administration: 腹膜腔内注射

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CAS 号:472981-92-3
英文名字:SB366791
质量标准:>98%,TRPV1拮抗剂
分子式:C16H14ClNO2