Saracatinib(AZD0530)

发表于由

物理性状及指标： 
外观：……………………白色粉末 
溶解性：…………………溶于DMSO (35 mg/ml加热)、乙醇(~ 31mg/ml)；几乎不溶于水
生物活性

产品描述

Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂，无细胞试验中IC50为2.7 nM，对c-Yes， Fyn， Lyn， Blk， Fgr和Lck也具有活性；但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。

特性

Saracatinib是第一个作用于人类肿瘤组织Src通路的抑制剂。

靶点

c-Src (Cell-free assay)

LCK (Cell-free assay)

c-YES (Cell-free assay)

EGFR (L861Q) (Cell-free assay)

Lyn (Cell-free assay)

2.7 nM

<4 nM

4 nM

4 nM

5 nM

体外研究

Saracatinib也有效抑制其他Src酪氨酸激酶家族成员，包括c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr, 和Lck，IC50为4到10 nM。Saracatinib有效抑制SrcY530F突变的NIH 3T3细胞，IC50为80 nM。在NBT-II膀胱癌细胞中，Saracatinib显著阻断HT1080细胞通过立体骨胶原基质的入侵，且完全抑制EGF诱导的细胞分散。Saracatinib作用于DU145和PC3细胞，通过抑制Y419磷酸化而有效抑制Src激活。Saracatinib抑制前列腺癌包括PC3, DU145, CWR22Rv1和 LNCaP的生长，而Saracatinib作用于 LAPC-4, PZ-HPV7和RWPE-1细胞时却显示低活性。Saracatinib使细胞周期停止在G1/S期，但是不使caspase 3断裂。Saracatinib 也明显抑制Boyden 小室的DU145和PC3 移动。Saracatinib有效且持久抑制Akt，且增强A549和Calu-6细胞对放射处理的敏感性。Saracatinib在活性，再吸收，及组成上抑制蚀骨细胞。Saracatinib也可逆阻断蚀骨细胞前体的移动

体内研究

Saracatinib作用于Src3T3异体移植物显示出强的肿瘤生长抑制率，且Saracatinib造成Calu-6, MDA-MB-231, AsPc-1和BT474C移植瘤生长适当延迟。Saracatinib处理常位DU145鼠，按鼠体重，每千克每天口服处理25mg Saracatinib，结果显示出强的抗癌活性

实验操作（仅供参考）

激酶实验：

激酶实验:
使用受体和非受体酪氨酸激酶的重组催化区，通过酶联免疫吸附法测定酪氨酸激酶活性的IC50值。加入的Saracatinib剂量从0.001到10 mM不等。针对丝氨酸/苏氨酸激酶的特定实验是加32P 的渗透捕捉实验。在加入10 μL 20mM Mg.ATP开始反应前，包含0.5 μL Saracatinib或DMSO（作对照) 或pH 3.0 buffer（作对照）的多支路384孔板加入15 μL酶和肽/蛋白底物温育5分钟。 所有酶的最终浓度都接近米氏常数（Km）。实验在室温下进行30分钟，然后加入5 μL正磷酸终止反应。混合后，孔中的内含物加到P81联合板上，使用正磷酸作为洗涤缓冲液，然后计算IC50值。

细胞实验：

  • Cell lines: PC3, DU145, CWR22Rv1, LNCaP, LAPC-4, PZ-HPV7，和RWPE-1细胞
  • Concentrations: 62.5 nM-16 mM
  • Incubation Time: 1, 3，和5天
  • Method: PC3, DU145, CWR22Rv1, LNCaP, LAPC-4, PZ-HPV7 及RWPE-1细胞按2×103密度接种在96孔板上，温育过夜。加入浓度不等（62.5 nM-16 mM）的Saracatinib。1,3,5天后分离培养基，每孔加入0.2 mL DMSO，按每分钟200轮持续震荡96孔板15分钟。MTT实验测IC50值。

动物实验：

  • Animal Models: 移植DU145细胞的CB17鼠
  • Formulation: 溶于0.5% 羟丙基甲基纤维素和0.1% Tween-80中
  • Dosages: 25 mg/kg
  • Administration: 每天口服处理

 储液配置

浓度/ 溶剂体积(DMSO)/ 质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.8449 mL

9.2246 mL

18.4492 mL

5 mM

0.3690 mL

1.8449 mL

3.6898 mL

10 mM

0.1845 mL

0.9225 mL

1.8449 mL

50 mM

0.0369 mL

0.1845 mL

0.3690 mL

用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体 。
储存条件：-20°C，避光防潮密闭干燥。

运输条件：2~8℃运输

【注意】

●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。

CAS 号：379231-04-6
英文名字：塞卡替尼
质量标准：≥98.50%;Src抑制剂
分子式：C27H32ClN5O5
·

·