SANT-1
分子式：C23H27N5 分子量：373.49
简介： SANT-1直接与Kd为1.2 nM的光滑(Smo)受体结合，IC50为20 nM时抑制Smo激动剂效应。
别名：(4-Benzyl-piperazin-1-yl)-(3,5-dimethyl-1-phenyl-1H-pyrazol-4-ylmethylene)-amine
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：21 mg/mL (56.22 mM)；Water Insoluble；Ethanol：20 mg/mL (53.54 mM)
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
SANT-1直接结合到Smoothened (Smo)受体，Kd为1.2 nM，且抑制smo激动剂作用效果，IC50为20 nM。 |
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特性 |
SANT-1比其他拮抗剂更大程度地降低SAG对Shh-LIGHT2细胞的刺激。 |
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靶点 |
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体外研究 |
SANT-1同等有效抑制野生型和致癌的Smo。SANT-1作用于Shh-LIGHT2细胞，抵消SAG-诱导通路激活SANT-1能够抑制BODIPY-Cyclopamine结合到表达Smo的细胞，但SANT-1不能完全抑制这种关联性。这说明它们与Smo之间的相互作用，可能会改变其对Cyclopamine的亲和力，而不是直接竞争性结合Cyclopamine。SANT-1作用于SmoA1-LIGHT2细胞，抑制通路激活，在Shh-LIGHT2实验中，也可观察到相似的作用效力。SANT-1在Shh-LIGHT2和BODIPY-Cyclopamine实验中，具有不同的抑制活性，且异常有效抑制SAG调节的通路激活。SANT-1有效抑制Cyclopamine和Jervine诱导的Smo易位到初级纤毛上。SANT-1抑制PKA刺激的Smo运输到近端纤毛。当与HDAC抑制剂SAHA联用时，SANT-1能够抑制细胞增殖，且抑制抗Gemcitabine的胰腺癌细胞系Panc-1和BxPC-3的菌落形成。 |
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MB4142
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LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib) |
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MB4144 |
Smoothened Agonist (SAG) |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品SANT-1直接与Kd为1.2 nM的光滑(Smo)受体结合。利用SANT-1诱导细胞死亡治疗间变淋巴瘤激酶(ALK)阳性间变大细胞淋巴瘤细胞s2和慢性淋巴细胞白血病细胞s3。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.6774 mL |
13.3872 mL |
26.7745 mL |
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5 mM |
0.5355 mL |
2.6774 mL |
5.3549 mL |
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10 mM |
0.2677 mL |
1.3387 mL |
2.6774 mL |
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50 mM |
0.0535 mL |
0.2677 mL |
0.5355 mL |
【注意】
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英文名字：SANT-1
质量标准：>98%,BR
分子式：C23H27N5