Salubrinal
分子式:C21H17Cl3N4OS 分子量:479.81
简介: Salubrinal 是一种磷酸酶 (PP1) 抑制剂,作用于真核生物翻译起始因子 2 亚基 (eIF2α),抑制 PP1 活性,IC50 为 1.7 µM。
别名:(2E)-3-Phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolinylamino)thioxomethyl]amino]ethyl] 2-propenamide;Salubrinal
物理性状及指标:
外观:………………白色到浅黄色到浅灰色粉末
溶解性:……………DMSO: 20 mg/mL;Water Insoluble;Ethanol 2 mg/mL (4.16 mM)
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述 |
Salubrinal是一种选择性eIF2α去磷酸化抑制剂,可以抑制ER应激介导的细胞凋亡,无细胞试验中EC50约为15 μM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Salubrinal是一种选择性细胞复合体抑制剂,使真核翻译起始因子2亚基α(eIF2α)去磷酸化。Salubrinal抑制蛋白糖基化抑制剂Tunicamycin(TM)诱导的ER应激介导的细胞凋亡,这种作用具有剂量依赖性,半数有效浓度(EC50)为15 μM。Salubrinal在caspase-7加工过程中,也抑制TM诱导的DNA断裂,ER应激激活caspase-7。然而,Salubrinal不是一般的凋亡抑制剂。Salubrinal作用于PC12细胞,快速且强效诱导eIF2α磷酸化及其下游效应,包括下调cyclin D1和上调GADD34和CHOP,eIF2α磷酸化诱导GADD34和CHOP这两种蛋白质的表达。Salubrinal通过抑制PP1/GADD34复合体,而抑制eIF2α去磷酸化。Salubrinal通过抑制eIF2α去磷酸化,而抑制HSV复制,IC50为3μM。Salubrinal增强非快速眼动(NREM)睡眠。 |
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体内研究 |
Salubrinal处理小鼠角膜感染的模型,抑制HSV复制。与对照组比,Salubrinal局部处理,显著降低感染动物眼拭子中恢复的病毒滴度。Salubrinal脑室内给药处理,显著改变稳态睡眠响应。 |
用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Salubrinal是eIF2α(真核翻译起始因子2α-亚基)去磷酸化的选择性抑制剂,抑制全局蛋白翻译。SaluBrina是ER应激诱导的细胞凋亡的特异性抑制剂。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.0842 mL |
10.4208 mL |
20.8416 mL |
5 mM |
0.4168 mL |
2.0842 mL |
4.1683 mL |
10 mM |
0.2084 mL |
1.0421 mL |
2.0842 mL |
50 mM |
0.0417 mL |
0.2084 mL |
0.4168 mL |
经典实验操作(仅供参考)
细胞实验: |
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动物实验: |
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【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
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英文名字:Salubrinal
质量标准:>98%,eIF2α选择性抑制剂
分子式:C21H17Cl3N4OS