Safinamide
分子式：C₁₇H₁₉FN₂O₂分子量：302.34
简介 ：Safinamide (FCE 26743)是可逆的 MAO-B 抑制剂，IC50 为 98 nM，比对 MAO-A 的抑制性高5918 倍。
物理性状及指标：
外观：……………………粉末
溶解性：…………………DMSO : ≥100 mg/mL (330.75 mM)
含量：……………………>98%,BR
储存条件：-20°C，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
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描述
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Safinamide (FCE 26743) selectively and reversibly inhibits MAO-B with IC50 of 98 nM, exhibits 5918-fold selectivity against MAO-A. |
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IC50 & Target |
IC50: 98 nM (MAO-B) |
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体外 |
Safinamide (FCE 26743) is a highly selective and reversible monoamine oxidase type B (MAO-B) inhibitor that increases neostriatal dopamine concentration. In addition, Safinamide (FCE 26743) is voltage-dependent sodium and calcium channel blocker. Safinamide (FCE 26743) appears to bind to the batrachotoxin-sensitive site 2 of the voltage-sensitive sodium channels. Safinamide blocks N and L-type calcium channels and inhibits glutamate and aspartate release from synaptic terminals. |
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体内 |
Safinamide口服给药剂量依赖性抑制小鼠大脑MAO-B，IC50为0.6 mg/kg，从第8小时开始，MAO-B活性快速恢复。Safinamide显著抑制黑质致密部细胞体退化。红藻氨酸给药15分钟前，Safinamide腹腔内给药，能够防止海马神经元损失，10 mg/kg剂量时表现出神经元保护作用。局部缺血情况下，100 mg/kg 剂量的Safinamide腹腔内给药3小时后，对海马神经元表现出神经元保护效应。Safinamide具有较高的口服生物利用度(80-92%)，在血浆中快速吸收，0.5-2小时内达到峰值后开始下降，在 小鼠，大鼠，和猴子体内的终末半衰期分别为3，7，和13小时。 |
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储液配置及储存： 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
3.3075 mL |
16.5377 mL |
33.0753 mL |
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5 mM |
0.6615 mL |
3.3075 mL |
6.6151 mL |
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10 mM |
0.3308 mL |
1.6538 mL |
3.3075 mL |
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