AG014699；Rucaparib phosphate；Rucaparib；AG-014699
分子式： C19H18FN3O.H3PO4 分子量： 421.36
简介： Rucaparib phosphate 是 PARP 抑制剂，能够抑制 PARP1，Ki 值为 1.4 nM。
别名：瑞卡帕布；Rucaparib ； PF-01367338； AG014699 phosphate;
8-Fluoro-1,3,4,5-tetrahydro-2-[4-[(methylamino)methyl]phenyl]-6H-pyrrolo[4,3,2-ef][2]benzazepin-6-one phosphate
物理性状及指标：
外观：………………粉末
溶解性：……………DMSO: 84 mg/mL (199.35 mM)；Water ：Insoluble；Ethanol：Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)是一种PARP抑制剂，无细胞试验中作用于PARP1的Ki为1.4 nM，对其余8个PARP位点也有结合亲和力。 |
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特性 |
AG-014699是第一个用于人类癌症疗法的PARP 抑制剂。 |
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靶点 |
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体外研究 |
AG-014699有效抑制纯化的全长人类PARP-1，作用于LoVo和SW620细胞显示出强PARP抑制效果。AG-014699是AG14447的磷酸盐形式，且是第一个和temozolomide联用用于临床实验的PARP抑制剂。AG-014699的辐射增敏性是由于下游NF-κB激活的抑制，及SSB修复抑制。AG-014699可以作用于DNA损伤激活的NF-κB，且克服传统NF-κB抑制剂的毒性，不会损害其他重要的炎症反应。1μM AG-014699作用于D283Med细胞时抑制PARP-1活性达97.1%。在NB-1691, SH-SY-5Y, 和SKNBE(2c)细胞中AG-014699明显增强Topotecan和Temozolomide的细胞毒性 |
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体内研究 |
AG-014699无毒，明显增强D384Med移植瘤DNA修复功能蛋白中temozolomide诱导的TGD。药物动力学研究显示在脑组织中也检测到AG-014699，说明AG-014699用于治疗颅内恶性肿瘤具有潜在可能。活体模型(NB1691和SHSY5Y移植瘤)研究显示AG-014699增强temozolomide的抗癌活性，产生彻底且持久的肿瘤衰退现象 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 AG-014699是第一个用于人类癌症疗法的PARP 抑制剂。可用于相关领域的科学研究。
储液配置
 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
2.3733 mL |
11.8663 mL |
23.7327 mL |
|
5 mM |
0.4747 mL |
2.3733 mL |
4.7465 mL |
|
10 mM |
0.2373 mL |
1.1866 mL |
2.3733 mL |
|
50 mM |
0.0475 mL |
0.2373 mL |
0.4747 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 |
激酶实验: |
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细胞实验 |
|
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动物实验 |
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【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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