Rolipram；诺普利兰；咯利普兰
分子式：C16H21NO3 分子量：275.34
简介： Rolipram 是一种选择性的磷酸二酯酶 PDE4 抑制剂，抑制 PDE4A，PDE4B 和 PDE4D。
别名：咯利普兰；(R,S)-Rolipram; SB 95952; ZK 62711；2-Pyrrolidinone, 4-[3-(cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：55 mg/mL (199.75 mM)；Water：Insoluble；Ethanol ：55 mg/mL warmed (199.75 mM)
含量：………………>97%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Rolipram 是一种选择性的磷酸二酯酶 PDE4 抑制剂，抑制 PDE4A，PDE4B 和 PDE4D，的 IC50 分别为 3 nM，130 nM 和 240 nM。 |
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靶点 |
IC50: 3 nM (PDE4A), 130 nM； (PDE4B), 240 nM (PDE4D) |
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体内研究 |
PDE4选择性抑制剂Rolipram同样抑制免疫修饰的PDE4B和PDE4D活性，IC50约为50。分别为130 nM和240 nM。相反，罗利普兰抑制免疫蛋白酶化的PDE4A活性，IC50在3 nM左右显著降低。Rolipram以剂量依赖性的方式增加U937细胞中cAMP-response-element-binding protein (CREB)的磷酸化，这意味着存在高亲和力（IC50约1nM）和低亲和力（IC50约120nM） 组件。Rolipram剂量依赖性地以简单单调的方式抑制ifn -γ刺激的p38 MAPK磷酸化，IC50约为50。 290 nM。 咯利普兰是一种选择性PDE4抑制剂，可抑制所有PDE4同种型A，B，C和D.咯利普兰以剂量依赖性方式抑制LPS诱导的TNF产生（IC50 25.9 nM），并且在2μM药物浓度下观察到最大/次最大抑制 在J774细胞中。 |
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体外研究 |
WT小鼠腹腔巨噬细胞（PM）中的脂多糖（lps）可诱导肿瘤坏死因子（tnf）的mRNA和蛋白表达，而Rolipram明显抑制了肿瘤坏死因子（tnf）的表达（分别为74%和63%）。与野生型小鼠相比，MKP-1（-/-）小鼠在PM中脂多糖诱导的TNF生成增强，这与已发表的结果一致。有趣的是，在MKP-1（-/-）小鼠的PM中，rolipram对TNF mRNA和蛋白质表达的抑制作用明显减弱，没有达到统计学意义。反复服用罗力普仑（1.25 mg/kg，i.p.）可减少学习性无助大鼠的逃逸失败次数。 |
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MB5676
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Apremilast (CC-10004) |
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MB4342 |
GSK256066 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Rolipram 是一种选择性的磷酸二酯酶 PDE4 抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
3.6319 mL |
18.1594 mL |
36.3187 mL |
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5 mM |
0.7264 mL |
3.6319 mL |
7.2637 mL |
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10 mM |
0.3632 mL |
1.8159 mL |
3.6319 mL |
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50 mM |
0.0726 mL |
0.3632 mL |
0.7264 mL |
【注意 】
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