Rizatriptan benzoate；苯甲酸利；扎曲普坦；利扎曲坦 
分子式： C15H19N5.C7H6O2   分子量：391.47

简介：利扎曲坦苯甲酸盐  Rizatriptan 苯甲酸盐(Maxalt)是 5-HT1激动剂。 

别名：MK-462 Benzoate；MK-462, N,N-Dimethyl-2-[5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1H-indol-3-yl]ethylamine benzoate salt 
物理性状及指标： 
外观：……………………白色或类白色粉末 
熔点：……………………177℃~181℃ 
溶解性：…………………H2O: ≥5 mg/mL；DMSO  20 mg/mL (51.08 mM)；Ethanol  Insoluble
干燥失重：………………≤0.5%
含量：……………………≥99.0%
IC50：……………………SR-1D: IC50 = 11 nM (人); 血清素1d (5-HT1d)受体：IC50 = 16 nM (野猪);
……………………………SR-1B: IC50 = 41 nM (人); SR-1A: IC50 = 316.23 nM (人);
……………………………血清素3 (5-HT3)受体：IC50 = 3.98 µM (大鼠)
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 

运输条件：常温运输
生物活性

产品描述	Rizatriptan Benzoate 是5-HT1激动剂，是一种曲坦类治疗偏头痛的药物。
靶点	5-HT1
体内研究	在麻醉豚鼠中，Rizatriptan通过血管周围三叉神经的5-HT(1D) 受体作用阻断神经性血管舒张，抑制CGRP释放。在麻醉豚鼠中，Rizatriptan唤起硬脑膜血管直径瞬时减少，并在10分钟内恢复到基线值。Rizatriptan显著抑制三叉神经节高强度的电刺激产生的硬脑膜血浆蛋白外渗。在麻醉大鼠中，Rizatriptan显著降低电刺激的硬脑膜血管扩张。在正常和模型组大鼠的中脑中，Rizatriptan Benzoate显著减少SP mRNA水平，这说明Rizatriptan Benzoate能下调大鼠的中脑中SP基因的表达。在偏头痛大鼠模型中，Rizatriptan Benzoate显著降低中脑中PENK mRNA水平，降低中脑中脑啡肽和亮氨酸脑啡肽的含量，从而削弱了内源性疼痛调节系统的镇痛作用。在清醒大鼠中，Rizatriptan Benzoate导致Fos样阳性神经元数量在三叉神经脊束核尾partand缝大核下降，在periaqueductal灰质中增加和留在下丘脑腹内侧核和mediodorsal丘脑核中不变。在大鼠中，Rizatriptan Benzoate显著减少head-flicks的数量。，与未经治疗的对照组相比，Rizatriptan Benzoate也显著减少梳理行为的持续时间近2倍。

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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。利扎曲普坦对克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的亲和力，对其它5-HT1受体和5-HT7受体亲和力较低，对5-HT2、5-HT3、肾上腺素、DA、组胺、胆碱或BZ受体无明显活性。利扎曲普坦激动偏头痛发作时扩张的脑外、颅内血管以及三叉神经末梢上的5-HT1B/1D，导致颅内血管收缩，抑制三叉神经疼痛通路中神经肽的释放和传递，而发挥其治疗偏头痛作用。 
储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5545 mL	12.7724 mL	25.5447 mL
5 mM	0.5109 mL	2.5545 mL	5.1089 mL
10 mM	0.2554 mL	1.2772 mL	2.5545 mL
50 mM	0.0511 mL	0.2554 mL	0.5109 mL

【注意】 
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。