Rilpivirine;R278474;TMC 278

Rilpivirine;R278474;TMC 278;利匹韦林      
分子式:C22H18N6  分子量:366.42

简介: 本品是一种新型的抗HIV药物,是HIV的非核苷逆转录酶抑制剂。针对野生型、对非核苷逆转录酶抑制剂有耐药性的HIV-1有积极的治疗效果。本品不能治愈HIV,它是否能够降低HIV传播的风险还未知。
别名:R278474;TMC278;Benzonitrile;Rilpivirine ;4-[[4-[[4-[(1E)-2-cyanoethenyl]-2,6-dimethylphenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO 73 mg/mL (199.22 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
作用机理:本品是新一代非核苷逆转录酶抑制剂,通过结合并阻碍HIV逆转录酶(一种HIV酶)起治疗作用,它能阻止HIV的复制和血液中HIV的数量。
生物活性

产品描述

Rilpivirine是非核苷逆转录抑制剂(NNRTI),被用于治疗HIV-1感染。

特性

批准的抗HIV药,与其他旧的NNRTIs相比,具有更长的半衰期和降低的副作用。

靶点

Reverse transcriptase

体外研究

Rilpivirine表现出抗病毒活性,对野生型和选择性定位点单一和双重HIV-1突变体,EC50的范围为0.1 nM 到 2 nM。Rilpivirine抑制病毒复制,第一代NNRTIs不能抑制复制的浓度,并且产生高的基因屏障以阻碍发展。

体内研究

静脉注射Rilpivirine后,消除半衰期范围为在大鼠体内4.4小时,在狗体内31小时。Rilpivirine的PEG 400口服给药后,半衰期范围为在大鼠体内2.8小时,在狗体内39小时。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。利匹韦林  Rilpivirine(R 278474, TMC 278)是HIV的非核苷逆转录酶抑制剂。可用于相关领域的科研实验。
储液配置

Rilpivirine;R278474;TMC 278

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.7291 mL

13.6455 mL

27.2911 mL

5 mM

0.5458 mL

2.7291 mL

5.4582 mL

10 mM

0.2729 mL

1.3646 mL

2.7291 mL

50 mM

0.0546 mL

0.2729 mL

0.5458 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验:
  • Animal Models: Sprague−Dawley大鼠,比格犬,白色新西兰兔,以及食蟹猴。
  • Formulation: PEG 400
  • Dosages: 4 毫克/千克(大鼠);1.25 毫克/千克(另一物种)
  • Administration: 静脉注射,口服

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:500287-72-9
英文名字:利匹韦林
质量标准:>98%,HIV的非核苷逆转录酶抑制剂
分子式:C22H18N6
·