RGFP966 | 蛋白结晶试剂盒耗材工具

RGFP966
分子式：C21H19FN4O 分子量：362.4

简介： RGFP966是组蛋白去乙酰化酶3（HDAC3）的选择性抑制剂。
别名：(E)-N-(2-amino-4-fluorophenyl)-3-(1-cinnamyl-1H-pyrazol-4-yl)acrylamide, RGFP 966
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：72 mg/mL (198.67 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：2~8℃运输
生物活性

产品描述	RGFP966是一种HDAC3抑制剂，无细胞试验中IC50为0.08μM ，比作用于其他HDAC选择性高200倍以上。
靶点	HDAC3 (Cell-free assay) 80 nM
体外研究	RGFP966是作用缓慢的竞争性紧密结合的HDAC抑制剂，抑制HDAC3的IC 50为0.08 μM，而在浓度高达15 μM时，对任何其它的HDAC无有效抑制。在2种CTCL细胞系中，RGFP966处理24小时后免疫印迹分析，结果表明H3K9/K14，H3K27和H4K5的乙酰化增加，而H3K56ac没有。RGFP966降低CTCL（皮肤T细胞淋巴瘤）细胞生长，是由于细胞凋亡增加，这是与DNA损伤有关的和受损的S期相关联。RGFP966导致药物治疗的第一个小时内显著减少DNA复制叉的速度。
体内研究	RGFP966治疗（10毫克/千克）增强长期记忆。RGFP966（3或10毫克/公斤，皮下注射）有利于灭绝和防止可卡因条件性位置偏爱复发。

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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 RGFP966是组蛋白去乙酰化酶3（HDAC3）的选择性抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7594 mL	13.7969 mL	27.5938 mL
5 mM	0.5519 mL	2.7594 mL	5.5188 mL
10 mM	0.2759 mL	1.3797 mL	2.7594 mL
50 mM	0.0552 mL	0.2759 mL	0.5519 mL

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验：	去乙酰化分析: 去乙酰化分析是基于同质荧光释放法。纯化的重组酶是和在图中所指示的浓度梯度抑制剂孵育，预温育时间从0到3个小时，在标准的HDAC缓冲液中进行。乙酰基-赖氨酸（AC）-AMC底物（在10μM，对应于HDAC1和HDAC3的Km值）在预温育之后加入。该反应运行1小时。胰蛋白酶肽酶在5mg/ml的终浓度，在1小时后加入，然后荧光发射并用Tecan M20096孔读板器测定。
细胞实验：	Cell lines: HH和Hut78 CTCL细胞系 Concentrations: ~10μM Incubation Time: 24到72小时 Method: 细胞计数并分在T25（Corning）培养瓶中，密度是26105个细胞/ mL。然后将细胞用DMSO或HDIs在0小时处理一次。100ml的等分试样从每个培养瓶中取出，一式三份，在处理0小时，24小时，48小时，和72小时后取出并分到96孔板中，10毫升阿尔玛蓝加入到每个孔中。孵育4小时后，荧光使用Biotek Synergy MX酶标仪测定。
动物实验：	Animal Models: 小鼠 Formulation: 溶解于DMSO中并稀释于30％（重量/体积）的羟丙基-β-环糊精和100mM的醋酸钠（pH值5.4）。 Dosages: 10 毫克/千克, 10.0 毫升/千克 Administration: 皮下注射

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
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CAS 号：1396841-57-8
英文名字：RGFP966
质量标准：>98%，HDAC抑制剂
分子式：C21H19FN4O