Idasanutlin (RG-7388)是一种有效的选择性p53-MDM2抑制剂,其IC50为6 nM。其体外结合力和在细胞中的效力、选择性都有极大的改善。
理化数据
分子量 |
616.48 |
化学式 |
C31H29Cl2F2N3O4 |
CAS号 |
1229705-06-9 |
稳定性 |
3 years -20°C powder |
2 years -80°C in solvent |
溶解性
DMSO |
100 mg/mL (162.21 mM) |
Ethanol |
8 mg/mL warmed (12.97 mM) |
Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
产品描述 |
Idasanutlin (RG-7388)是一种有效的选择性p53-MDM2抑制剂,其IC50为6 nM。其体外结合力和在细胞中的效力、选择性都有极大的改善。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在表达野生型p53的癌细胞中,Idasanutlin抑制细胞增殖,IC50 为30 nM,并剂量依赖性诱导p53稳定化,细胞周期阻滞,以及细胞凋亡。 |
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体内研究 |
在小鼠SJSA人骨肉瘤异种移植模型中,Idasanutlin (25 mg/kg p.o.)抑制肿瘤生长,并使其消退。在SJSA异种移植模型中,Idasanutlin诱导细胞凋亡,并抗增殖。 |
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