RG7388

Idasanutlin (RG-7388)是一种有效的选择性p53-MDM2抑制剂,其IC50为6 nM。其体外结合力和在细胞中的效力、选择性都有极大的改善。

理化数据

分子量

616.48

化学式

C31H29Cl2F2N3O4

CAS号

1229705-06-9

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

100 mg/mL (162.21 mM)

Ethanol

8 mg/mL warmed (12.97 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

Idasanutlin (RG-7388)是一种有效的选择性p53-MDM2抑制剂,其IC50为6 nM。其体外结合力和在细胞中的效力、选择性都有极大的改善。

靶点

Mdm2

6 nM

体外研究

在表达野生型p53的癌细胞中,Idasanutlin抑制细胞增殖,IC50 为30 nM,并剂量依赖性诱导p53稳定化,细胞周期阻滞,以及细胞凋亡。

体内研究

在小鼠SJSA人骨肉瘤异种移植模型中,Idasanutlin (25 mg/kg p.o.)抑制肿瘤生长,并使其消退。在SJSA异种移植模型中,Idasanutlin诱导细胞凋亡,并抗增殖。

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CAS 号:1229705-06-9
英文名字:Idasanutlin (RG-7388)
质量标准:>98%,BR
分子式:C31H29Cl2F2N3O4