奎尼丁；Quinidine
分子式：C20H24N2O2 分子量：324.42
简介：奎尼丁 Quinidine是抗心律失常药物，可治疗心律失常，也可用作疟疾的治疗。
别名：Cinchonan-9-ol, 6′-methoxy-, (9S)-
物理性状及指标：
外观：……………………白色无定形或结晶性粉末
熔点：……………………169℃~174℃
溶解性：…………………溶于甲醇，氯仿，乙醇(1 g/36ml)；水(140 mg/l)；苯, DMSO(100mM)；微溶于乙醚和石油醚
密度：……………………1.22 g/cm3 (预测)
干燥失重：………………≤1.0%
含量：……………………>98.0%
IC50：……………………半数致死剂量 (LD50) 经口 – 大鼠 – 263 mg/kg
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 |
奎尼丁是治疗心律失常和疟疾的抗心律失常药。 |
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靶点 |
Parasite |
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体外研究 |
Quinidine是一种临床抗心律失常药，它影响心肌中的离子电流，并且已被证明是多种细胞类型中K+通道的几类强效阻断剂。浴奎尼丁的应用导致IK的峰值幅度的剂量依赖性降低。在0 mV的阻断IK的KD估计为41μM. Quinidine引起IK衰变的剂量依赖性增加，并且这种效应通过膜去极化得到增强。Quinidine还造成了5 mV的超极化的稳态失活曲线移位和增加复活时。Quinidine不影响灭活测量-发病30 MV 。 |
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体内研究 |
奎尼丁被迅速吸收，口服后血浆浓度峰值60-90分钟。其他盐(葡萄糖酸盐，聚半乳糖酸盐)吸收较慢，峰值浓度较低。奎尼定与血浆蛋白的结合率约为70- 90%。它经历肝氧化代谢形成n -氧化物，3-羟基，o – dem乙基和2′-喹茚酮。超过一半的患者在治疗的第一年就停止服用奎尼丁因为副作用。这些症状通常包括腹泻、恶心和呕吐，这些症状不一定与血浆浓度高有关。奎尼丁抑制大鼠安非他明的代谢。奎尼丁预处理可使对-羟基安非他明在24小时、48小时、7.2小时和24.1%车辆控制水平下的排泄量显著降低，同时使安非他明在24小时至48小时、542%的控制水平下的排泄量显著增加。 |
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氢化奎宁定;双氢奎尼丁 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。严禁用于人体。直接抑制心肌Na+内流，显著延长心肌不应期抑制心肌自律性和传导性，从而有助于消除折返。降低心肌应激性，提高致颤阈。此外，还可抑制心肌细胞Ca2+内流和阻滞血管?受体，出现负性肌力作用和血管扩张，双重影响使血压明显降低。用药早期，其血药浓度低时，主要表现对植物神经的间接作用，即抗胆碱(阿托品样)作用；当血药浓度达稳态时，则直接作用占优势。用于房颤和房扑电转复的准备和转窦性心律后预防复发；减少或预防阵发性室上性心动过速和室性心动过速的复发。
储液配置：
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
3.0824 mL |
15.4121 mL |
30.8242 mL |
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5 mM |
0.6165 mL |
3.0824 mL |
6.1648 mL |
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10 mM |
0.3082 mL |
1.5412 mL |
3.0824 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验 |
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【注意】
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参考文献：
1. Efficacy and safety of quinidine therapy for maintenance of sinus rhythm after cardioversion. A meta-analysis of randomized control trials.
2. Quinidine syncope: paroxysmal ventricular fibrillation occurring during treatment of chronic atrial arrhythmias
3. Incidence and clinical features of the quinidine-associated long QT syndrome: implications for patient care.
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