PTC596

PTC596
分子式:C19H13F5N6分子量:420.34

简介: PTC596是第二代BMI-1抑制剂,可加速BMI-1的降解。它能以剂量依赖和时间依赖方式抑制细胞增殖和诱导凋亡。处理套细胞淋巴瘤细胞72小时,IC50为68-340 nM。 
物理性状及指标: 
外观:……………………粉末 
溶解性:…………………DMSO: 84 mg/mL (199.84 mM);Ethanol:7 mg/mL (16.65 mM);Water:Insoluble 
含量:……………………>98% 
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

描述

PTC596是第二代BMI-1抑制剂,可加速BMI-1的降解。它能以剂量依赖和时间依赖方式抑制细胞增殖和诱导凋亡。处理套细胞淋巴瘤细胞72小时,IC50为68-340 nM。

靶点

BMI-1 ()

体外

PTC596 induces mitochondrial apoptosis in BMI-1-expressing MCL cells in a p53-independent manner. MCL SP cells were susceptible to PTC596-induced apoptosis.

体内

PTC596 inhibits myeloid leukemia cell growth in vivo while sparing normal hematopoietic cells.

细胞实验

  • Cell lines: Z-138 and REC-1 cells
  • Concentrations: 300 nM
  • Incubation Time: 24 h
  • Method:

Z-138 and REC-1 cells were treated for 24 hours with 300 nM PTC596, after which BCL-2, BCL-XL and MCL-1 protein levels were determined.
(Only for Reference)

动物实验

  • Animal Models: Non-obese diabetic-severe combined immunodeficiency (NOD-SCID)/IL2Rγ-KO (NSG) mice
  • Formulation: 0.5% hydroxypropyl methylcellulose and 0.1% Tween 80 in distilled water
  • Dosages: 5 mg/kg
  • Administration: by oral gavage
    (Only for Reference)

储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.3790 mL

11.8951 mL

23.7903 mL

5 mM

0.4758 mL

2.3790 mL

4.7581 mL

10 mM

0.2379 mL

1.1895 mL

2.3790 mL

50 mM

0.0476 mL

0.2379 mL

0.4758 mL

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CAS 号:1610964-64-1
英文名字:PTC596
质量标准:>98%,BR
分子式:C19H13F5N6
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