Pranoprofen；普拉洛芬
分子式：C15H13NO3 分子量：255.27
简介： 普拉洛芬 Pranoprofen是非甾体抗炎化合物，可作用于眼科疾病治疗领域科研试剂。
别名：5H-[1]Benzopyrano[2,3-b]pyridine-7-acetic acid, α-methyl
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO 51 mg/mL (199.78 mM)；Water Insoluble；Ethanol 6 mg/mL (23.5 mM)
含量：………………>97%
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 |
Pranoprofen是PGE2抑制剂，IC50为7.5 μM。 |
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靶点 |
COX |
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体外研究 |
Pranoprofen抑制内质网应激诱导的葡萄糖调节蛋白78（GRP78）的表达，一个定位在内质网的分子伴侣。Pranoprofen抑制ER应激诱导的CCAAT/增强子结合蛋白的同源蛋白质（CHOP）的表达，细胞凋亡的转录因子。Pranoprofen单独诱导eIF2alpha磷酸化，这进一步为ER压力增加。在原代培养的神经胶质细胞中，Pranoprofen抑制ER应激诱导的X框结合蛋白1（XBP-1）拼接。 Pranoprofen（0.0625至1.0 克/升）对人类角膜内皮（HCE）细胞具有深刻的细胞毒性，细胞毒性的程度是剂量和时间依赖的。Pranoprofen诱导血浆细胞膜通透性升高，DNA片段化和凋亡小体的形成，证明其对HCE细胞有凋亡诱导作用。Pranoprofen通过诱导细胞凋亡在浓度高于0.0625克/升时对HCE细胞具有深刻的细胞毒性。 |
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体内研究 |
Pranoprofen口服给药时，小鼠的尿和大便的放射性活性分别为81.1％和18.7％，大鼠的尿和大便的放射性活性分别为51.5％和39.4％，豚鼠的尿和大便的放射性活性分别为81.8％和9.0％，兔的尿和大便的放射性活性分别为93.2％和3.6％。在兔中，Pranoprofen在尿中只以pranoprofen glucuronide的形式排泄。Pranoprofen，尤其是R（ – ）-异构体，显著分布在兔肾中。在小鼠中，在低剂量尽管有更高的葡萄糖醛酸化量，Pranoprofen偏爱糖基而不是葡萄糖醛酸化。 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Pranoprofen是一种主要用于眼科的非甾体抗炎药。其也是一种环氧合酶（COX）抑制剂。普萘洛芬用于眼部治疗慢性过敏性结膜炎。它也是斜视手术后的抗炎镇痛药。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
3.9174 mL |
19.5871 mL |
39.1742 mL |
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5 mM |
0.7835 mL |
3.9174 mL |
7.8348 mL |
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10 mM |
0.3917 mL |
1.9587 mL |
3.9174 mL |
|
50 mM |
0.0783 mL |
0.3917 mL |
0.7835 mL |
【注意 】
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