501.5

化学式

C25H26F3N5O3

CAS号

1061353-68-1

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

24 mg/mL (47.85 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

Ethanol

<1 mg/mL 难溶或者不溶

PND-1186 (VS-4718)是一种可逆的选择性FAK抑制剂，IC50为1.5 nM。Phase 1。

靶点

体外研究

在体外，PND-1186抑制4T1乳腺癌能动性，在悬浮条件下促进4T1凋亡，并减少4T1软琼脂集落数量和大小。在HEY 和 OVCAR8细胞中，VS-4718促进G0-G1细胞周期阻滞，进而使细胞死亡。

体内研究

负荷4T1肿瘤的小鼠体内，PND-1186(100 mg/kg s.c.) 通过诱导细胞凋亡，抑制4T1皮下肿瘤生长。在负荷ID8肿瘤的小鼠体内，PND-1186 (0.5 mg/mL ,p.o.)也会导致卵巢癌肿瘤的生长抑制。