Plinabulin；NPI-2358
分子式：C19H20N4O2 分子量：336.39
简介：普那布林 Plinabulin (NPI-2358)是一种VDA，能结合微管蛋白的秋水仙碱结合位点。
别名：NPI-2358；Plinabulin；普那布林；2,5-Piperazinedione, 3-[[5-(1,1-dimethylethyl)-1H-imidazol-4-yl]methylene]-6-(phenylmethylene)-, (3Z,6Z)-
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：54 mg/mL warmed (160.52 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
NPI-2358是vascular disrupting agents(VDA)（血管阻断剂），作用于肿瘤细胞，影响微管蛋白解聚，IC50为9.8~18 nM。 |
|
靶点 |
微管蛋白（tubulin） |
|
IC50 |
9.8-18 nM |
|
体外研究 |
NPI-2358结合到tubulin的秋水仙素结合位点，有效抑制过量表达Pgp的人类肿瘤细胞系，或降低核Topo II催化活性，IC50为9.8到18 nM。NPI-2358浓度为20 nM作用于人脐静脉内皮细胞能快速诱导tubulin解聚，且透过单细胞层。NPI-2358作用于MM细胞，使MM细胞停在有丝分裂早期，而诱导细胞死亡。NPI-2358也抑制微管形成，及内皮细胞和MM细胞的迁移，使肿瘤脉管系统功能失常。NPI-2358可诱导细胞死亡，不影响其他正常单核细胞的活力。NPI-2358诱导有丝分裂停滞或 MM 细胞死亡，但是阻断JNK通路可使这种诱导作用失活。 |
|
体内研究 |
NPI-2358(7.5 mg/kg)作用于携带人浆细胞移植瘤的鼠，抑制肿瘤生长。NPI-2358 诱导肿瘤灌注降低，存在时间和剂量依赖性。NPI-2358作用于KHT肉瘤，比作用于C3H肿瘤效果更好，辐射处理可以增强两种肿瘤的抗癌活性。 |
|
特征 |
NPI-2358是NPI-2350的人工合成物，比NPI-2350更有效。 |
相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)
|
MB3940
|
DMXAA (Vadimezan) |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 NPI-2358是vascular disrupting agents(VDA)（血管阻断剂），作用于肿瘤细胞，影响微管蛋白解聚。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
2.9727 mL |
14.8637 mL |
29.7274 mL |
|
5 mM |
0.5945 mL |
2.9727 mL |
5.9455 mL |
|
10 mM |
0.2973 mL |
1.4864 mL |
2.9727 mL |
|
50 mM |
0.0595 mL |
0.2973 mL |
0.5945 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 细胞实验 |
|
|
动物实验 |
|
【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。