Plinabulin;NPI-2358
分子式:C19H20N4O2 分子量:336.39
简介:普那布林 Plinabulin (NPI-2358)是一种VDA,能结合微管蛋白的秋水仙碱结合位点。
别名:NPI-2358;Plinabulin;普那布林;2,5-Piperazinedione, 3-[[5-(1,1-dimethylethyl)-1H-imidazol-4-yl]methylene]-6-(phenylmethylene)-, (3Z,6Z)-
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:54 mg/mL warmed (160.52 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述 |
NPI-2358是vascular disrupting agents(VDA)(血管阻断剂),作用于肿瘤细胞,影响微管蛋白解聚,IC50为9.8~18 nM。 |
靶点 |
微管蛋白(tubulin) |
IC50 |
9.8-18 nM |
体外研究 |
NPI-2358结合到tubulin的秋水仙素结合位点,有效抑制过量表达Pgp的人类肿瘤细胞系,或降低核Topo II催化活性,IC50为9.8到18 nM。NPI-2358浓度为20 nM作用于人脐静脉内皮细胞能快速诱导tubulin解聚,且透过单细胞层。NPI-2358作用于MM细胞,使MM细胞停在有丝分裂早期,而诱导细胞死亡。NPI-2358也抑制微管形成,及内皮细胞和MM细胞的迁移,使肿瘤脉管系统功能失常。NPI-2358可诱导细胞死亡,不影响其他正常单核细胞的活力。NPI-2358诱导有丝分裂停滞或 MM 细胞死亡,但是阻断JNK通路可使这种诱导作用失活。 |
体内研究 |
NPI-2358(7.5 mg/kg)作用于携带人浆细胞移植瘤的鼠,抑制肿瘤生长。NPI-2358 诱导肿瘤灌注降低,存在时间和剂量依赖性。NPI-2358作用于KHT肉瘤,比作用于C3H肿瘤效果更好,辐射处理可以增强两种肿瘤的抗癌活性。 |
特征 |
NPI-2358是NPI-2350的人工合成物,比NPI-2350更有效。 |
相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)
MB3940
|
DMXAA (Vadimezan) |
用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 NPI-2358是vascular disrupting agents(VDA)(血管阻断剂),作用于肿瘤细胞,影响微管蛋白解聚。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
2.9727 mL |
14.8637 mL |
29.7274 mL |
5 mM |
0.5945 mL |
2.9727 mL |
5.9455 mL |
10 mM |
0.2973 mL |
1.4864 mL |
2.9727 mL |
50 mM |
0.0595 mL |
0.2973 mL |
0.5945 mL |
经典实验操作(仅供参考)
细胞实验 |
|
动物实验 |
|
【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。