PIK90;PIK-90
分子式:C18H17N5O3 分子量:351.36
简介:PIK-90 是一种 PI3K 和 DNA-PK 抑制剂,抑制 p110α, p110γ,和 DNA-PK。
别名:N-(2,3-Dihydro-7,8-dimethoxyimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl)-3-pyridinecarboxamide, mTOR Inhibitor VI
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:0.28 mg/mL (0.79 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述 |
PIK-90是PI3Kα/γ/δ抑制剂,IC50分别为11 nM/18 nM/58 nM,对PI3Kβ作用效果稍弱。 |
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靶点 |
PI3Kα |
PI3Kβ |
PI3Kδ |
PI3Kγ |
IC50 |
11 nM |
350 nM |
58 nM |
18 nM |
体外研究 |
PIK-90作用于dHL60细胞,完全抑制fMLP刺激的Akt磷酸化,也损害极性和趋化性。PIK-90作用于6种胶质瘤细胞系(PTEN 或 p53突变状态不同),包括 U87 MG, SF188, SF763, LN229, A1207 和 LN-Z30 细胞。通过选择性阻断Akt磷酸化,而具有显著的抗增殖活性。而且, PIK-90按0.5 μM浓度处理,诱导细胞在G0G1期停滞,且抑制Akt磷酸化。PIK-90处理慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞,抑制趋化性,按1 μM处理,则变为对照组的57.8%,按 10 μM处理,则变为对照组的56.8%。此外, PIK-90也显著降低CLL细胞迁移进入基质细胞层,且降低CXCL12诱导的肌动蛋白聚合。 |
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体内研究 |
胰岛素处理后,PIK-90按10 mg/kg剂量处理,完全保护动物免受胰岛素刺激的血糖降低。 |
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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。PIK-90 是一种 PI3K 和 DNA-PK 抑制剂,抑制 p110α, p110γ,和 DNA-PK。本品可用于相关领域的科研实验。
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验: |
p110α/p85α, p110β/p85α, p110δ/p85α, 和 p110γ表达实验 : |
细胞实验: |
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动物实验: |
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【注意 】
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