PHT-427 | 蛋白结晶试剂盒耗材工具

PHT427；PHT-427
分子式：C20H31N3O2S2 分子量：409.61

简介： PHT-427 是一种 Akt和PDPK1 双重抑制剂，与 Akt 和 PDPK1 中的 PH 结构域有亲和性，Ki 分别为 2.7 μM 和 5.2 μM。
别名：4-Dodecyl-N-(1,3,4-thiadiazol-2-yl)benzenesulfonamide, PDK1 Inhibitor III, PHT-427
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：82 mg/mL (200.19 mM)；Water Insoluble；Ethanol：60 mg/mL (146.48 mM)
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述	PHT-427 是双重Akt和PDPK1抑制剂，高度亲和力地结合到Akt 和PDPK1的PH结构域，Ki分别为2.7 μM 和 5.2 μM。
靶点	Akt	PDPK1
IC50	2.7 μM	5.2 μM
体外研究	PH-427是Akt/PDPK1的血小板白细胞C 激酶底物同源性（PH）域抑制剂。10 μM PH-427作用于PC-3前列腺癌细胞，显著降低p-Ser241-PDPK1和p-Thr308-Akt,说明PHT-427可抑制 Akt 和PDKP1。 PHT-427 作用于质膜，也抑制Akt 和 PDKP1 PH域易位。PHT-427诱导凋亡，且抑制AKT磷酸化（主要发生在Ser473残基，较少发生在 Thr308 残基，IC50为6.3 μM, 不会影响全部AKT 蛋白表达。PHT-427 作用于Panc-1细胞，具有抗增殖效果，IC50为65 μM。
体内研究	PHT-427作用于BxPC-3 胰腺癌, MCF-7 乳腺癌和A-549 NSCL癌移植瘤，具有显著的抗肿瘤活性。PHT-427按125 到 250 mg/kg剂量作用于BxPC-3，抑制80%肿瘤生长。

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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。PHT-427 是一种 Akt 和 PDPK1 双重抑制剂，与 Akt 和 PDPK1 中的 PH 结构域有亲和性，本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4413 mL	12.2067 mL	24.4135 mL
5 mM	0.4883 mL	2.4413 mL	4.8827 mL
10 mM	0.2441 mL	1.2207 mL	2.4413 mL
50 mM	0.0488 mL	0.2441 mL	0.4883 mL

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验：

表面等离子体共振（SPR）光谱结合实验:
使用Biacore 2000, Biacore 2000 控制软件v3.2, 和 BIAevaluation v4.1分析软件进行所有交互分析。使用Biacore’s Amine Coupling试剂盒，达到10,000 反应单元(RUs)水平，使 PH 域GST-融合蛋白 (AKT1, IRS1, 和PDK1)固定到CM5 Sensorchip上。小分子分析物浓度范围为0.1到10 × 预测的KD，按高流速(30μL/min)注射。所有样本和样本缓冲液中的DMSO浓度为1% (v/v) 或更低。

动物实验：

Animal Models: BxPC-3, Panc-1, MiaPaCa-2, PC-3, SKOV-3, A-549 或MCF-7 细胞皮下注射到雌性 scid小鼠体侧

Formulation: 40 到 50 mg/mL，在芝麻油中配制
Dosages: 125-250 mg/kg
Administration: 口服处理

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。
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CAS 号：1191951-57-1
英文名字：PHT427
质量标准：>98%，双重Akt和PDPK1抑制剂
分子式：C20H31N3O2S2