PF-04691502
分子式:C22H27N5O4 分子量:425.48
简介:PF-04691502是有效和选择性的 PI3K 和 mTOR 的抑制剂。
别名:2-Amino-8-[trans-4-(2-hydroxyethoxy)cyclohexyl]-6-(6-methoxy-3-pyridinyl)-4-methyl-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one, PF-4691502, PF04691502
物理性状及指标:
外观:………………白色至淡黄色固体
溶解性:……………DMSO:14 mg/mL (32.9 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述 |
PF-04691502是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂,在无细胞试验中Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM,对Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38 和 JNK 几乎没有作用活性。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在生化检测中,PF-04691502有效抑制重组I类PI3K和mTOR,并抑制野生型PI3K γ,δ,或突变体PI3Kα介导的鸟类成纤维细胞的转化。在PIK3CA-突变型和PTEN-缺失的癌症细胞系中,PF-04691502减少AKT T308和AKT S473 (IC(50)分别为7.5-47 nM和3.8-20 nM)磷酸化,并抑制细胞增殖(IC(50) 为179-313 nM)。独立于PI3K的营养物刺激试验中,PF-04691502抑制细胞中mTORC1活性,IC(50)为32 nM,并抑制PI3K和mTOR下游效应分子,包括AKT,FKHRL1,PRAS40,p70S6K,4EBP1,和S6RP的活化。短期暴露于PF-04691502,主要抑制PI3K,而对mTOR的抑制会持续24到48小时。PF-04691502诱导细胞周期G(1)阻滞,并伴随p27 Kip1的上调和Rb的减少。 |
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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。PF-04691502是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
2.3503 mL |
11.7514 mL |
23.5029 mL |
5 mM |
0.4701 mL |
2.3503 mL |
4.7006 mL |
10 mM |
0.2350 mL |
1.1751 mL |
2.3503 mL |
50 mM |
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经典实验操作(仅供参考)
激酶实验: |
激酶试验: |
细胞实验: |
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动物实验: |
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【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
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