PD 151746
分子式：C11H8FNO2S 分子量：237.25
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产品描述 |
PD 151746是一种选择性，细胞渗透性的calpain抑制剂，对μ-Calpain 的Ki为2.6M，比m-Calpain约高出20倍的选择性。 |
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靶点 |
μ-Calpain |
m-calpain |
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IC50 |
260 nM |
5.33 μM |
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体外研究 |
在SY5Y细胞中，PD151746有效减弱maitotoxin 诱导的SLLVY-AMC水解作用。在HMEC-1细胞中，PD 151746减弱氧化型低密度脂蛋白(oxLDL)诱导的细胞毒性。 |
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体内研究 |
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溶解性 |
DMSO: 47 mg/mL (198.1 mM); 乙醇: 47 mg/mL (198.1 mM); 水: <1 mg/mL (<1 mM) |
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特征 |
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推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以并不保证其有效性)
激酶实验:
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蛋白酶试验 |
钙蛋白酶微板试验按照如下方法进行。简而言之，混合物包含0.5毫克/毫升酪蛋白，20 mM DTT，50 mM Tris-HCl (pH 7.4)，0.01 单位纯化的μ–钙蛋白酶(人红细胞) 或 m-钙蛋白酶(兔子骨骼肌) (大约 0.08-0.12 微克)，以及不同浓度的抑制剂。将CaCl2 (4 mM)加入到微量滴定板(250，tl)，并在25℃下培养60分钟。然后将样品进行处理用于比色，在Molecular Devices Thermomax酶标仪上以595nm吸光度读取数据。计算表观Ki值。 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
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小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
猴 |
狒狒 |
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重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
3 |
12 |
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体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
0.24 |
0.6 |
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Km 系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
12 |
20 |
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动物A (mg/kg) = 动物B (mg/kg) |
×动物B的Km系数 |
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动物A的Km系数 |
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例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。
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大鼠剂量 (mg/kg) = 小鼠剂量 (22.4 mg/kg) × |
小鼠的Km系数(3) |
= 11.2 mg/kg |
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大鼠的Km系数(6) |
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