Olaparib；AZD2281；KU0059436；奥拉帕尼
分子式：C24H23FN4O3 分子量： 434.46
简介： 奥拉帕尼 Olaparib 是一种有效的 PARP 抑制剂，作用于 PARP-1 和 PARP-2，IC50 分别为 5 和 1 nM。
别名：奥拉帕尼; KU-0059436; AZD-2281;KU0059436;AZD 2281;
1-(Cyclopropylcarbonyl)-4-[5-[(3,4-dihydro-4-oxo-1-phthalazinyl)methyl]-2-fluorobenzoyl]piperazine
物理性状及指标：
外观：……………………类白色固体
熔点：……………………157-170 ºC
溶解性：…………………DMSO：33 mg/mL warmed；Water 0.002 mg/mL；Ethanol ：Insoluble
含量：……………………≥98%
IC50：……………………PARP-1: IC50 = 5 nM; PARP-2: IC50 = 1 nM; PF50: IC50 = 25.8 µM;
……………………………Tankyrase-1: IC50 = 1500 nM (human)
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Olaparib (AZD2281, KU0059436)是选择性的PARP1/2抑制剂，IC50为5 nM/1 nM，其对PARP1/2的作用比对Tankyrase-1效果高300倍。 |
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特性 |
Olaparib是第一批PARP抑制剂之一。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Olaparib是PARP抑制剂，也作用于BRCA1或BRCA2突变。Olaparib对端锚(聚合)酶-1作用效果不大，IC50值大于。Olaparib浓度为30-100 nM作用于SW620细胞，使PARP-1失活。与BRCA1和BRCA2充足细胞系(Hs578T,MDA-MB-231,T47D)相比，BRCA1缺陷细胞系(MDA-MB-463和HCC1937)对Olaparib过分敏感Olaparib抑制PARP，阻断碱基切除修复，导致KB2P细胞对Olaparib强烈敏感。结果导致在DNA复制时由单链断裂转变为双链断裂，由此激活BRCA2依赖的重组途径。 |
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体内研究 |
Olaparib有效作用于Brca1-/-;p53-/- 乳腺肿瘤 (每天按50 mg/kg剂量腹腔注射),但是对 HR缺陷的Ecad-/-;p53-/-乳腺肿瘤没有效果。Olaparib作用于携带肿瘤的鼠没有剂量限制毒性。Olaparib已经用于治疗BRCA突变的肿瘤, 比如卵巢癌，胸腺癌，前列腺癌。此外，Olaparib抑制ATM缺陷的肿瘤细胞具有选择性，说明Olaparib可作为治疗ATM突变的淋巴肿瘤的潜在试剂。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 奥拉帕尼能够抑制多聚（腺苷酸二磷酸[ADP]核糖）聚合酶或PARP的“合成致死性”，特异性诱导仅限于肿瘤细胞的DNA病变及修复这些细胞所需DNA修复途径的基因功能缺失，进而起到抗肿瘤的作用
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
2.3017 mL |
11.5085 mL |
23.0171 mL |
|
5 mM |
0.4603 mL |
2.3017 mL |
4.6034 mL |
|
10 mM |
0.2302 mL |
1.1509 mL |
2.3017 mL |
|
50 mM |
0.0460 mL |
0.2302 mL |
0.4603 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 |
体外独立酶实验: |
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细胞实验 |
通过成株实验测定Olaparib毒性。Olaparib溶于DMSO中，用培养基稀释。细胞接种在六孔板上，过夜使粘附。然后加入不同浓度Olaparib，温育7-14天。计算存活菌落，测定IC50值。 |
|
动物实验 |
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【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
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质量标准：≥98%,选择性的PARP1/2抑制剂
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TESTS |
SPECIFICATIONS |
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Appearance |
White powder |
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Solubility |
87mg/ml DMSO,clear |
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Identification |
HNMR |
|
Purity(HPLC) |
≥98% |