NXY059

NXY059
分子式:C11H13NNa2O7S2    分子量:381.33
生物活性

产品描述

NXY-059 是新型硝酮,具有高效的神经保护作用。Phase 3。

体外研究

NXY-059比自旋捕捉剂α-苯基-N-叔丁基硝酮(PBN)更易溶。在一个体外血脑屏障(BBB)模型中,氧糖剥夺(OGD)初始时或者4小时后,NXY-059以250 mM给药显著减少OGD引起的BBB渗透性的增加。此外,OGD会产生巨大的组织纤溶酶原激活物流入BBB,这被NXY-059大量减少。

体内研究

大鼠体内,NXY-059剂量依赖性减少遭受2小时大脑中动脉闭塞后的梗死体积。在等摩尔剂量(NXY-059为3.0 mg/kg ,PBN为1.4 mg/kg)下,NXY-059比PBN有效。当恢复7天时,能够得到相似的结果。开始再循环后,NXY-059的治疗机会窗为3到6小时。NXY-059,一种自由基捕获剂,具有很好的保护作用,在灵长类动物中,减少实验性中风引起的残疾。NXY-059治疗减少脑损伤总量,比盐水处理值少>50%,对白质和灰质具有相似的保护程度。NXY-059 (50 mg/kg皮下注射加8.8 mg/kg/h以植入的渗透泵皮下传递 3天)治疗显著减少大鼠脑内出血后神经功能缺损,并减少血肿附近出血48小时后噬中性粒细胞渗入,和血肿边缘出血48小时后TUNEL-阳性细胞的数量。

溶解性 (25°C) *

体外

DMSO

76 mg/mL (199.3 mM)

76 mg/mL (199.3 mM)

乙醇

<1 mg/mL (<1 mM)

体内

Saline

30 mg/mL

* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶
* 溶解度检测是由我司技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。

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运输条件:2~8℃运输

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CAS 号:168021-79-2

英文名字:NXY-059,Cerovive
质量标准:>95%,BR
分子式:C11H13NNa2O7S2