340.38

化学式

C20H16N6

CAS号

1185763-69-2

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

68 mg/mL (199.77 mM)

Ethanol

68 mg/mL (199.77 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

NVP-BVU972是一种有效的，选择性的Met抑制剂，IC50为14 nM。

靶点

体外研究

NVP-BVU972有效抑制MET激酶，而对其他激酶包括最密切相关的激酶RON抑制作用很低，IC50为1000 nM以上。NVP-BVU972作用于GTL-16细胞，抑制组成型MET磷酸化，作用于A549细胞，抑制HGF刺激的MET磷酸化，IC50分别为7.3和 22 nM。NVP-BVU972 有效抑制MET 基因扩散的细胞系GTL-16, MKN-45和EBC-1生长，IC50分别为66, 82 和 32 nM。NVP-BVU972 作用于BaF3细胞，Y1230 和 D1228突变造成测量的IC50发生剧变。V1155L引发的电阻受NVP-BVU972限制。NVP-BVU972作用于表达野生型TPR-MET的BaF3细胞，降低TPR-MET磷酸化，这种作用存在剂量依赖性。Y1230H和D1228A突变废除 NVP-BVU972而不是AMG 458的作用效果。然而, F1200I 和 L1195V干扰NVP-BVU972 抑制TPR-MET磷酸化。