Nutlin-3a
分子式：C30H30Cl2N4O4 分子量：581.49
简介： Nutlin 3a 是 Nutlin-3 的活性异构体，抑制p53/MDM2相互作用，稳定 p53 蛋白，因此诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。
别名：Nutlin-3a chiral；2-Piperazinone, 4-[[(4S,5R)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1- methylethoxy)phenyl]-1H-imidazol-1-yl]carbonyl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (171.97 mM)；Water ：Insoluble；Ethanol ：100 mg/mL (171.97 mM)
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Nutlin-3a是Nutlin-3的活性对映体，抑制p53/MDM2相互作用，无细胞试验中IC50为90 nM。 |
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特性 |
高度选择性的MDM2抑制剂与对MDMX低得多的效果。对含野生型p53的肿瘤最有效。 |
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靶点 |
p53/MDM2 interaction (Cell-free assay) 90 nM |
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体外研究 |
Nutlin-3α从MDM2蛋白的结合口袋置换p53，由此将p53从抑制和蛋白酶体降解状态释放出来，从而导致诱导其下游靶点，细胞周期停滞和细胞凋亡。七天孵育10 μM nutlin-3a导致了NIH3T3细胞的生长抑制达90％以上。 Nutlin-3α稳定并激活p53基因，以剂量依赖性的方式诱导p21的表达。Nutlin-3A有效地减少S期细胞至0.2-2％，并增加了G1-和G2/M期细胞。在40小时后，Nutlin-3a诱导约60% SJSA-1和MHM细胞的凋亡，而到60小时后，凋亡细胞分别达到85％和65％。 |
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体内研究 |
Nutlin-3α以剂量依赖性方式抑制异种移植物生长，在最高剂量（200毫克/千克）时表现大量的肿瘤收缩。Nutlin-3是p53途径在体内的选择性活化剂，并高度有效地抗SJSA-1骨肉瘤。有野生型p53和MDM2基因扩增的肿瘤对Nutlin-3α治疗应答最好。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Nutlin 3a 是 Nutlin-3 的活性异构体， 抑制p53/MDM2相互作用，稳定 p53 蛋白，因此诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.7197 mL |
8.5986 mL |
17.1972 mL |
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5 mM |
0.3439 mL |
1.7197 mL |
3.4394 mL |
|
10 mM |
0.1720 mL |
0.8599 mL |
1.7197 mL |
|
50 mM |
0.0344 mL |
0.1720 mL |
0.3439 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 |
Biacore研究: |
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细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意】
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