Nicorandil ；尼可地尔
分子式：C8H9N3O4 分子量：211.18
简介： 尼可地尔 Nicorandil 钾离子通道活化剂。
别名：尼可地尔;烟浪丁;硝烟酯;2-(吡啶基-3-甲酰胺)乙基硝酸盐;N-[2-(硝氧基)乙基]吡啶-3-甲酰胺;SG-75;Sigmart;Zynicor;Ikorel;2-(Pyridine-3-carbonylamino)ethyl nitrate;2-Nicotinamidoethyl nitrate;N-[2-(Nitrooxy)ethyl]-3-pyridinecarboxamide
物理性状及指标：
外观：……………………白色结晶性粉末
熔点：……………………88.5~93.5℃
溶解性：…………………DMSO 42 mg/mL (198.89 mM)；Ethanol 42 mg/mL (198.89 mM)；Water：17 mg/mL (80.5 mM)；溶于稀释的无机酸溶液
密度：……………………1.33 g/cm3 (预测)
干燥失重：………………≤0.5%
含量：……………………>98.5%
IC50：……………………SUR2B-containing KATP channel: EC50= 10 µM;
……………………………SUR2A-containing KATP channel: EC50≥500 µM;
……………………………Oryctolagus cuniculus: IC50 = 1100 nM; Sus scrofa: IC50 = 3200 nM
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 |
Nicorandil是一种potassium channel激活剂，并且激活了鸟氨酸环化酶从而增加了环鸟氨酸的形成。 |
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靶点 |
Potassium channel |
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体外研究 |
Nicorandil (100 mM)增加黄素蛋白氧化，但是不影响膜电流，高于10倍的浓度下恢复mitoK(ATP) 和surfaceK(ATP)通道。在局部缺血粒化模型中，Nicorandil降低细胞死亡率，该心肌保护作用被mitoK(ATP)通道阻断剂5-羟基癸酸阻止，但是不会被surfaceK(ATP)通道阻断剂HMR1098影响。Nicorandil (100 mM)抑制TUNEL阳性，细胞色素C易位，半胱天冬酶-3活化和线粒体内膜电位(Delta(Psi)(m))的损耗。通过荧光激活细胞分选仪对荧光Delta(Psi)(m)-指示剂，四甲基若丹明乙酯(TMRE)着色的细胞分析表明，Nicorandil以浓度依赖的方式防止Delta(Psi)(m)去极化(EC(50)大约40 mM，饱和度为100 mM)。在两个转染的细胞中，Nicorandil激活微弱的内向整流，格列本脲敏感的80 pS K+通道。在HEK293T细胞中，Nicorandil优先激活包含SUR2B的K(ATP)通道。Nicorandil (100 mM)显著抑制TUNEL阳性核的细胞数量，并增加20 mM H2O2诱导的半胱天冬梅-3活性。Nicorandil浓度依赖性防止防止H2O2诱导的DeltaPsim损失。 |
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体内研究 |
Nicorandil (2.5 mg/kg daily, p.o.)结合Amlodipine (5.0 mg/kg daily, p.o.)作用3天显著防止改变，并使酶活性恢复到接近正常大鼠的水平。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 抗心绞痛药，本品属硝酸酯类化合物，具有阻止细胞内钙离子游离，增加细胞膜对钾离子的通透性，扩张冠状血管，持续性增加冠状动脉血流量，抑制剂冠状动脉痉挛的作用，在扩张冠状血管时，并不影响血压、心率、心肌收缩力以及心肌耗氧量。本品还具有抑制血小板聚集防止血栓形成的作用。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
4.7355 mL |
23.6776 mL |
47.3552 mL |
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5 mM |
0.9471 mL |
4.7355 mL |
9.4710 mL |
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10 mM |
0.4736 mL |
2.3678 mL |
4.7355 mL |
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50 mM |
0.0947 mL |
0.4736 mL |
0.9471 mL |
【注意】
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