Nicardipine hydrochloride；盐酸尼卡地平
分子式： C26H29N3O6.HCl 分子量： 515.99
简介： 盐酸尼卡地平 尼卡地平（Nicardipine; YC-93）盐酸盐是一种钙通道拮抗剂，已被广泛应用于控制的严重高血压等疾病，缺血性中风，脑外伤，脑出血等。
别名：YC-93 Hydrochloride；盐酸诺拉替坦;
1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)methyl-2-[methyl(phenylmethyl)amino]-3,5-pyridinedicarboxylic acid ethyl ester hydrochloride YC-93
物理性状及指标：
外观：……………………淡黄色粉末或黄色结晶性粉末
熔点：……………………179-185℃
溶解性：…………………DMSO 100 mg/mL (193.8 mM)；溶于冰醋酸；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble
干燥失重：………………≤0.5%
含量：……………………≥99%
IC50：……………………半数致死剂量 (LD50) 经口 – 大鼠 – 184 mg/kg
……………………………野猪: IC50 = 0.3 nM; 电压门控 L型钙离子通道：IC50 = 2.66 nM (大鼠);
……………………………Mdr-1: IC50 = 0.95 µM (人); 恶性疟原虫：IC50 = 1.00 µM;
……………………………肾上腺素受体α-2: IC50 = 1.40 µM (rat)
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 |
Nicardipine HCl是二氢吡啶的钙通道抑制剂，具有显著的血管扩张作用。 |
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靶点 |
Calcium channel |
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体内研究 |
Nicardipine (100 mg/kg)会使猫的视网膜血流量显著的短暂下降。Nicardipine (100 mg/kg)尽管会使猫体内平均动脉血压降低，但会显著增加ONH的血流量，这表明，Nicardipine对ONH组织是有益的。 Nicardipine显著降低自发性高血压大鼠（SHR）的收缩压。在自发性高血压大鼠（SHR）体内，Nicardipine主要是在小软膜动脉和脑动脉水平显著降低了血管中膜的厚度，并增加了管腔面积。Nicardipine增加了SHR体内额叶皮层和枕叶皮质的神经元数量，并且抑制了GFAP-阳性的星形胶质细胞增生肥大。Nicardipine增加了海马体CA1区的神经元数目，分别减少了星形胶质细胞白质和灰质的数量和大小。Nicardipine（40 mg/kg，每天两次，共8周）能够使胆固醇喂养的兔子体内斑块面积减少49.2％。Nicardipine(40 mg/kg)能够减少胆固醇喂养的兔子体内主动脉中74.5%的胆固醇积累。Nicardipine (5 mg/kg)联合Nimodipine (80 mg/kg)和Flunarizine(80 mg/kg)，会显著增强ethosuximide (50 mg/kg) 或 valproate (100 mg/kg)对小鼠阵挛性发作的保护作用。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度，其作用在血管平滑肌胜于在心肌，故其血管选择性较强。动物实验中本品选择性扩张冠状血管平滑肌，此作用产生时的血药浓度不产生负性肌力作用(心肌)，对心律及心收缩力的影响极小。在人体，本品降低周围血管阻力，此作用在高血压患者大于正常血压者，降压时会有反射性心率加快。本品使心脏射血分数及心排血量增多，而左室舒张末压改变不多。能降低心肌耗氧量及总外周阻力，也可增加冠脉侧枝循环，使冠状血流增加。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
1.9380 mL |
9.6901 mL |
19.3802 mL |
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5 mM |
0.3876 mL |
1.9380 mL |
3.8760 mL |
|
10 mM |
0.1938 mL |
0.9690 mL |
1.9380 mL |
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50 mM |
0.0388 mL |
0.1938 mL |
0.3876 mL |
【注意】
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TESTS |
SPECIFICATIONS |
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Appearance |
Yellowish powder |
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Solubility |
5mg/ml ethanol,clear |
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UV Max |
λmax=236±2nm |
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UV Mix |
λmix=219±2nm |
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Purity (HPLC) |
≥99% |